189886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-oxo-1,2,3,5 -tetrahidro-imidazo [2,1-b] kinazolinil) -oxi-alkánsavamidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Bejelentés napja:(22) 1984.02.15. (21) (593/84)

Elsőbbsége: (32) 1983.02.16.

(31) (467 125)

(33) Amerikai Egyesült Államok

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1984.10.29. Megjelent: (45) 1988.02.15.

(H)

189886

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO»

C 07 D 487/04

Feltalálók: (72)

Jones H. Gordon, vegyész, Cupertino, Venuti C. Michael, vegyész, San Francisco, Alvarez Robert, biokémikus, Menlo Park, Bruno J. John, biokémikus, Redwood City, Amerikai Egyesült Államok

Szabadalmas: (73)

SYNTEX U.S.A. INC., Palo Alto, Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás (2—oxo—1, 2,3,5—tetrahidroimidazo [2, 1 — t» 1

kinazolinil)—oxi—alkánsavamidok és ilyen vég yületeket

tartalmazó gyógyászati ké

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új (2-oxo-l,2,3,5-tetrahidroimidazof2,l-b]kinazolinil)-oxi-alkánsavamidok - ebben a képletben

n valamely egész szám 1-től 6-ig,

Rí hidrogénatomot és Rj hidrogénatomot, vagy

Rí és Rj együtt egy oxocsoportot,

Rj hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsoporlot, fenil-, henzil- vagy 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoportot,

R< hidrogénatomot,

Y hidrogén- vagy halogénatomot,

A a knrhonilcsoporltal amidot képező csoportot képvisel, amelyben a nitrogénatom szubsztituonsei a következők lehetnek: - hidrogénatomok, alkil- vagy hidroxi-alkilcsoporlok és ez utóbbiak alifás alkanoátjai vagy benzoáljai, cikloalkil-csoportok, fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-c.soportok, morfolino, piperidino-, 1,1 —Hi— ciklohexil-2-(2-piperidil)-elil-, pirrolidino-, telrahidrokinolin-l-il-, tetrahidroizokinolin-2-il-, (t)-dekahidrokinolin-l-ilvagy indolin-l-il-csoport - előállítására valamely (111) általános képletű vegyület amidképző reagenssel való reagáltatása, valamely (IV) általános képletű vegyület

zít.mények előállítására

2

halogén-cián-vegyülettel, majd bázissal való reagáltatása, vagy valamely (V) általános képletű vegyület 2-metiltio-hidantoinnal való reagáltatása útján.

Az új (I) általános képletű vegyületek ciklikus-AMP-foszfodiészteráz-gátló, antitrombotikus, inotrop és antimetasztatikus hatásúak.

189886