189712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikus hatású új cef-3-em-karbonsav-származékok előállítására

1

189 712

2

SR 41609 A

SR 41609 A

SR 91912 A

1 H, 9,10 ppm (NH-CH3>Se.)

1 H, 8,45 ppm (NH-CO, D, J = 9 Hz)

1 H, 6,75 ppm (tiazol-H, S)

1 H, 6,0 ppm (H?, D-D, J. = 9 Hz, J2 =4 Hz)

1 H, 6,0 ppm (H7, D-D, J. = 9 Hz, J2 = 4 Hz)

1 H, 5,0 ppm (Hg, D, J = 4 Hz)

1 H, 4,15 ppm (CH2S-C D, J = 13 Hz)

N

2H,3,95ppm(CH,S-C-Cr?N ésCH^-,M)

q* N 1

1 H, 3,80 ppm (CH^, D, J = 17 Hz)

4 H, 3,40 ppm (-N -"'^2, M)

"" ch2

3 H, 3,05 ppm (NH-CH3,Se.)

4H, 1,90 ppm (-N^CH2, M)

^ch2

6 H, 1,45 ppm (-C ^ ^H3 , Se.)

ch3

1 H, 6,90 ppm (tiazol-H, S)

1 H, 5,95 ppm (H?, M)

1 H, 5,0 ppm (Hg, M)

6H,3,15ppm(-N-CH3, Se.)

CH3

4 H, 2,50 ppm (ciklobutil csoport szimmetrikusan elhelyezkedő metiléncsoportjainak

hidrogénjei, M)

2 H, 1,90 ppm (ciklobutil csoport középső metiléncsoportjának hidrogénjei, M)

A találmány szerinti vegyületek az ember- és állatgyógyászatban antibiotikumokként alkalmazhatók az összes, érzékeny kórokozók által előidézett, baktériumos fertőzésekben.

A találmány szerinti vegyületeket farmakológiai tulajdonságaik, közelebbről bakteriosztatikus hatékonyságuk szempontjából vizsgáltuk.

A bakteriosztatikus hatást in vitro szilárd közegben, a hígítást módszerrel vizsgáltuk.

A II. Táblázat mutatja a különböző baktérium. _ törzseken mért minimális gátló koncentrációkat

40 (MIC-jUg/ml).

2. Táblázat

A vegyület

Escherichia

coli

Törzsek

Proteus

Klebsiella

Enterobacter

R 69/3 Tem

1510

RO 30

' P 99

CM 41 089

0,25

0,125

0,5

1

SR 41 361 A

0,5

0,5

0,5

1

SR41 362 A

0,25

<

0,125

0,5

2

SR 41 363 A

0,5

4

2

16

SR 41 380 A

0,25

0,125

0,5

1

SR 41 381 A

< 0,125

<

0,125

0,5

1

SR 41 382 A

0,25

0,125

0,5

1

SR 41 383 A

0,5

1

2

8

SR 41 384 A

0,25

<

0.125

0,5

1

SR 41 385 A

< 0,125

<

0,125

0,5

2

SR41 605 A

0,25

<

0,125

0,5

0,5

SR 41 609 A

< 0,125

<

0,125

0,5

0,5

SR41 912 A

< 0,125

<

0,125

0,5

2

7