189629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-(3-hidroxi-piperidinil)-benzamid származékok előállítására

2

, 1

189 629

____________________________________________1. táblázat___ _______ ____________________________

(XIV) általános képletű vegyületek

L R* R^ Arii . izoméria bázis 1. ősz- 2. osz/só forma lop legala- legalacsonyabb ha- nyabb hatásos tásos

koncent- koncentráció ció

___________________________________________ ' _______________________ ______________________mg/1 mg/1

C6H5CH2-C6H5-CHr

CHő ft 3

H

H

2-CHoO, 4-NH9, 5-C1-CaH0- 2-CH30, 4-NH2, 5-Cl-CgH2

cisz

cisz

bázis

bázis

0,01

0,04

2.5

2.5

c6h5-ch=ch-ch2

H

H

2-CH30, 4-NH2, 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,04

2,5

H

CHo-H

2-CH30,4-NH2> 5-C1-€6H2-cisz

bázis

0,04-(4-F-C6H4)2CH(CH2)3

4-F-C6H2-CO-(CH2)3

CHr

H

2-CH30,4-NFL, 5-Cl-C6H2-cisz

bázis

0,01

0,01

CHr

H

2-CH30, 4-NH2, 5-C1-CóH2

cisz

HCl

0,0025

<0,16

4-F-C6H4-CH2-c6h5-ch=ch-ch2-CH,H

2-CH30, 4-NH2, 5-Cl-C6H2-cisz

bázis

0,0025

2,5

ch3

H

2-CH30, 4-NH2, 5-a-C6H2

cisz

bázis

0,0025

2,5

(2,3-dihidro-2-oxo-lH-benzimidazol-1 -il)-(CH3)2-CHo-H

2-CH30,4-HN2> 5-a-C6H2- 2-CHL-O,4-Ntf2, 5-a-C6H2-cisz

bázis

0,01

1,25

4-CH.O--C.H4(CH9)q

CH3-H

cisz

bázis

0,04

2,5

(1) képi csoport

ch3-H

2-CH30, 4-NH2, 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,01

0,63

(2) képi. csoport

ch3-H

2-CFuO, 4-NH,, 5-C1-C?H2-cisz

bázis

<0,01- '

CHUCH-CH.,

CHo-H

2-CH30, 4-NhI 5-C1-C Jly 2-CFI30, NH4-NH2, 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,0025

2,5

4-Cl-C6H4-CH2- CH3- (2,6-Cl2-C.HJNH-CO(CH2)2

H

cisz

bázis

0,04

CHr

H

. 2-CH30,4-NH2,5-Cl-C6H2-cisz

bázis

0,01

0,63

(ch3)2chch3-H

2-CH30, 4-NH2, 5-n-C^H2- 2-CH"30, 4-NH2> 5-(1-c”h2-cisz

bázis

0,16

2,5

4-F-C6ll4-0-(CH2)3

ch3-H

cisz

(CO-0,00016 0,31

'OH)2

(3. képi. csoport

CHr

H

2-CH30,4-NH2, 5-C1-CóH2-cisz

bázis

0,00063-3- F-C6H4-CH2-4- i.C3H7-C6H4-CH2-4-F-C6H4CONHCri2CH2-ch2-H

2-CHLO,4-NH2, 5-( l-C^HÍ-2-ch3o,4,-nh2. s-ci-c6h2

cisz

bázis

0,04

<2,5

CHr

H

cisz

bázis

0,04

<0,63

CHo-H

2-CH30, 4-NH21 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,04

2,5

4-N02-C6H4'CH2'

CFLH

2-€H30,4-NH2, 5-C1-C^H2-cisz

bázis

0,04-4-€H3-C6H4-CH2-chl-H

, 2-CH3Q,4-NH2,5-Cl-C6H2-cisz

bázis

<0,04

—

(4) képi csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5-C1-c!h2-cisz

bázis

0,04

0,63

(5) képi csoport

CH 3-H

2-CH30,4-NH2, 5-C1-c£h2-cisz

bázis

0,16

2,5

(6) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5-Cl-C^H?cisz

1/2 H20<0,04-(7) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5-Cl-CgH2-cisz

bázis

0,16-(8) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5-Cl-C^H2

cisz

bázis

0,16

—

(9) képi. csoport

ch3-H

2-CH30, 4-NH2, 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,16-4-F-C6H4-COCH2-CH,H

2-CH30,4-NH2, 5-C1-C6H2- 2-CFLO, 4-NHÍ, 5-Cl-CVH2-cisz

bázis

0,04

2,5

(10) képi. csoport

ch3-H

cisz

bázis

0,0025-(11) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2,5-Cl-C6H2-cisz

bázis

0,16-( 12) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5-C!-c£h2-cisz

bázis

0,04

0,63

(13) képi. csoport

ch3-H

2-CH30,4-NH2, 5<l-C6H2-cisz

bázis

0,16-4. (H2N-S02)-C6H4-CH2-ch3-H

2-CH30,4-NH2,5-Cl-C^H2-cisz

HC1-FUO

0,16

—

3-ci-c6h4-chch-ch2

ch3-H

2-CH30, 4 NH2, 5-C 1-C6H2-cisz

Z

bázis

0,16

0,63

3-CF-,-C,H,-CH2-CH.,

cnt

H

2-CH30,4-NH2, 5-C1-C6H2-ci^z

bázis

0,16

1,25

p v> H L •

(14) képi. csoport

H

2-CH30,4-NH2, 5-:i-C6H2-cisz

bázis

0,04

2,5

4-CH30-C,H4-CH2-ch3-H

2-CH30, 4-NH2, 5-Cl-C6H2-cisz

h2°

0,01

2,5

2,6-(CH3)2-C6H3-NHCO-4CH2)2-CH3-H

2-CH30. 4-NH2, 5-C1-C6H2-cisz

bázis

0,04

C2H5'

ch3-H

2-cii3o,4-nh0,5-<:i-c6h2

cisz

h2o

0,01

6