189629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-(3-hidroxi-piperidinil)-benzamid származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos találmányi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)82.09.30. (21) (3147/82 A bejelentés elsőbbsége: (31) us (32)81.10.01. 82.07.30. (31) (307 409) '403 603) A közzététel napja: (41) (42) 1933.10.28. Megjelent: (45) 1989.01.16. (11) 189629 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 CQ7D 211/58 C07D 401/06 C07D 405/06, C07D 401/14, C07D 409/06, C07D 413/06, C07D 471/04 Talál mányi Szabadalmi Tár -IPl-AJDONA ''t'a, Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) Van DAELE Georges, vegyész, Turnhout, BE Janssen Pharmace Jtica N. V. Beerse, BE (54) Eljárás új N-(3-hidroxi-piperidinil)-benzamid-származékok előállítására ( 57)KIV0NAT A találmány tárgya eljárás a gyomor- és bélrendszer motilításátt stimuláló hatású (1) általános képlett! vegyületék — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, fenilalkilalkil-karbonil-, vagy dialkQ-amino-alkücsoport, R2 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport vagy alkilcsoport, R3, R4, Rs egymástól függetlenül jelenthetnek hidrogénatomot, alkoxi-csoportot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, ciano-, nitro-, amino-, alkil-aminocsoportot, amino-karbonil-, (Ar1 )-karbonil-amino alkil-karbonil-amino-, alkil-karbonil-, alkil-karboniloxi-, amino-szulfonil-, alkilszulfinil-, alkil-tio-csoportot, és R3 jelenthet még dialkil-amino-csoportot L jelentése hidrogénatom, alkoxi-karbonil-, di(halogén-fenil)-cikloalkilcsoport, halogénatommal és/ - vagy nitro- és/vagy aminocsoporttal helyettesített fenoxi- cikloalkücsoport, 2,3-dihidro-lH-indenil-csoport vagy (a) általános képletű csoport, ahol r jelentése 1-5 és R jelentése hidrogénatom, cikloalkücsoport vagy Ar csoport vagy (b) általános képletű csoport, ahol n jelentése 1-4, X jelentése közvetlen kötés, -CH(OH)- és -NH- csoport, m jelentése O vagy 14, Y jelentése közvetlen kötés -O-, -CO-, -S- -S02-, -NHCO-, -CONH-, -CHCH-, -CfORéXR’) általános képletű csoport — ahol R® hidrogénatom vagy alkilcsoport, R7 hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport cagy 3-5 szénatomos cikloalkücsoport, -CR8- -(halogén-fenü)-általános képletű csoport vagy -CR8(tienil)-csoport, CR8(fenücsoport) — ahol R® jelentése alkoxi-karbonilcsoport, ciano- vagy di-alkü-amino-karbonü-csoport — ahol R9 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport, vagy alkilcsoport, és O jelentése hidrogénatom, alkU-, cikloalldl-, Ár1 csoport, di(halogén-fenU)-metücsoport, di(fenil)nietil- vagy tri(fenil)metilcsoport, a fenti képletekben Ar1 jelentése szubsztituált fenücsoport, és Ar2 jelentése naftil-, halogén-fenü-tienil-, tienil-, piridil-, pirazinü-, lH-indolU-, lH-benzimidazo- U1-, vagy 2,3-dihidro-2-oxo-lH-benzimidazolilcsoport, amely adott esetben halogénatommal lehet helyettesítve, vagy 4,5,6,7-tetrahidro-lH-benzimidazolil-, benzodioxolil-, 2,3-dihidro-l ,4-benzodioxolÜ-, szubsztituált imidazolilcsoport, szubsztituált imidazo[l,2-a]piridÜcsoport, l,4-dihidro-2,4- -dioxo-kinazolücsoport, halogén-fenü-izoxazolil-csoport, (lH-imidíizoUl)-fenücsoport, szubsztituált furücsoport, 2,2-di(halogén-fenil)-l,3-dloxolanilcsoport, l-(halogén-fenil)-l,3-dihidro-l-izobenzofurilcsoport — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói és, sztereokémiái izomeijei és gyógyászatüag elfogadható kvaterner ammóniumsói előállítására.
