189599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidobenzamid-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 07. 07. (21) (2215/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR : 81. 0". 08. (81/13 420) 81. 10. 23. (81/19 967), 81. 12. 10. (81/23 084) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. Vili. 31. (11)139 599 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 405/12 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) NISATO Dino, vegyész, Pavia, BOVERI Sergio, vegyész, Tortona, SANOFI, Párizs, FR BIANCHETTI Alberto, CARMINATI Paolo, biológusok, Milánó, IT, RQNCUCCI Romeo, kutatóvegyész, Párizs, FR ELJÁRÁS AMIDOBENZAMID-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, hisztamin H2 receptorblokkoló hatású amidobenzamidok, gyógyászatilag alkalmas sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerint a (III) általános képletű amidobenzamidokat - a képletben A CO vagy S02 csoportot, B 1-6 szénatomos alkilcsoportot, fenil-, piridil-, piridil-l-oxid- pirazinil- vagy tienilcsoportot képvisel -, valamint gyógyászatilag alkalmas sóikat úgy állítják elő, hogy a (IV) képletű 2-(5-dimeti!-amino-metiI-furan-2-il-metil-tio)-etil-amint az (V) általános képletű benzoesav - a képletben A és B jelentése a fent megadott - funkcionális származékával reagáltatják szerves oldószerben, 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítják. A t dálmány szerint előállítható gyógyszerkészítmények dózis-egységenként 10-1000 mg mennyiségű anűdobenzamid hatóanyagot tartalmaznak. CO—NH-CH2CH2 NH-A—B ^n-ch2ch2s ctyt ch3 ch3 (IV) COOH (V)
