189534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tablettaszétejtő-szerként ciklodextrin polimert tartalmazó tabletták előállítására
1 189 534 2 3. példa Porkeveréket készítünk az alábbi összetétellel : 1,3% karboxilcsoportot tartalmazó ß-ciklodextrin habpolimer 2,5 g 0,0 g 1,5% aminocsoportot tartalmazó ß-ciklodextrin habpolimer 0,0 g 2,5 g Avicel pH 102 94,0 g 94,0 g Magnézium-sztearát 2,0 g 2,0 g Talkum 1,5 g 1,5 g 100, 0 g 100,0g A porkeverékböl 9,8 • 10s Pa nyomással 0,5 g-os tablettákat sajtolunk. A tabletták átlagos törési szilárdsága ERWEKA készülékkel mérve nagyobb, mint 12 kp. A karboxilcsoportot tartalmazó tabletták átlagos szétesési ideje 5,5 perc, az aminocsoportot tartalmazóké 6,5 perc. 4. példa Két porkeveréket készítünk az alábbi összetétellel: 1% karboxilcsoportot tartalmazó a-ciklodextrin habpolimer 4,0 g 0,0 g 1,2% aminocsoportot tartalmazó a-ciklodextrin habpolimer 0,0 g 4,0 g Avicel pH 102 92,0 g 92,0 g Talkum 1,5 g 1,5 g Magnézium-sztearát 2,5 g 2,5 g 100,0 g 100,0 g A porkeverékből a 3. példában megadott módon tabléttákat sajtolunk. ,A' tabletták átlagos szétesési ideje vízben kisebb, mint 5 perc. 5. példa Két porkeveréket készítünk az lel: alábbi összetétel-Tolbutamid (l-butil-3-(4-toluol-szulfonil)-karbamid] 84,0 g 84,0 g Polivinil-pirrolidon 3,0 g 3,0 g Ciklodextrin habpolimer 10,0 g 0,0 g Kukoricakeményítő 0,0 g 10,0 g Talkum 1,5 g 1,5 g Magnézium-sztearát 1,5 g 1,5 g 100,0 g 100,0 g A porkeverékeket ismert módon 96 tf%-os etanollal granuláljuk, majd megszárítjuk. A granulátum sajátságai: térfogatsúly: [g/ml] 0,34 0,33 gördülékenység: [sec/100 ml] 8,0 9,0 A granulátumokból 0,6 g-os, 13 mm átmérőjű tablettákat sajtolunk. A kapott tabletták sajátságai: magasság: [mm] 4,12-3,98 3,96-3,81 átlagos szilárdság: [kp] 5,8 7,9 szétesési idő: [másodperc] 210 1800 kopási veszteség-[%] 0,16 5,0 tabletta modulus: 1,66 0,26 Az adatokból látható, hogy a találmány szerinti tabletta szétesési ideje mintegy a nyolcada a kontroliénak, kopási vesztesége pedig kevesebb, mint harmincada. 6. példa Porkeveréket készítünk az alábbi összetétellel : Karbutamid (l-butil-3-szu!fanil- 86,0 g 86,0 g karbamid) Kukoricakeményítő 3,6 g 8,6 g A porkeveréket 16 ml 2%-os, vizes fehér zselatinoldattal granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk, majd a következő komponensekkel homogenizáljuk. 3-Ciklodextrin habpolimer 5,0 g 0,0 g Talkum U g 1,7 g Magnézium-sztearát 1,7 g 1,7 g A kapott homogenizátumból 13 mm átmérőjű 0,58 g-os tablettákat sajtolunk. A tabletták sajátságai: átlagos szilárdság: [kp] 4,5 4,0 szétesési idő: [másodperc] 300 420 átlagos kopási veszteség: [%] 0,45 0,45 tabletta modulus 0,9 0.57 7. példa Két porkeveréket készítünk az alábbi összetétellel: Hidroklorotiszid (6-klór-3,4- dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-19 g 19 g 7-szuIfonamid-1,1 -díoxid) Porlasztva szárított laktóz 60 g 60 g Avicel pH 102 12 g 12g a-ciklodextrin habpolimer 5 g 0 g Esma Spreng 0 g 5 g Magnézium-sztearát 3 g 3g Carbowax 6000 (6000 átlagos poiimerizációfokű polietilénglikol) 1 g 1 g 100 g 100 g A porkeveréket homogenizáljuk, majd0,13 g-os, 7 mm átmérőjű tablettákká sajtoljuk. A tabletták sajátságai : átlagos szilárdság: [kp] 3,5 3,2 átlagos szétesési idő: [másodperc] 120 120 átlagos kopási veszteség: [%] 0,1 0,3 tabletta modulus: 1,75 1,75 8. példa Két porkéveréket készítünk az alábbi összetétellel: Novamidazofen [N-metil-N-(2,3- 66,6 g 66,6 g dimetiI-5-oxo-1 -fenil-3-pirazolin-4-i!)-amino-metán-szulfonsav] Laktóz 23,4 g 23,4 g A porkeveréket 3,0 g polivinil-pirrolidin 70%-os etanollal készített oldatával fluidizációs porlasztásos eljárással granuláljuk. A granulátumhoz az alábbi anyagokat keverjük : ß-ciklodextrin tömbpolimer pora 5,0 g 0,0 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
