189534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tablettaszétejtő-szerként ciklodextrin polimert tartalmazó tabletták előállítására
1 189 534 2 Ultraamilopektin 0,0 g 5,0 g Talkum 0,5 g 0,5 g Magnézium-sztearát 1,5 g 1,5 g A kapott keveréket homogenizáljuk, majd 13 mm átmérőjű, 750 mg-os tablettákká sajtoljuk. A tabletták jellemzői: átlagos szilárdság: [kp] 4,0 4,5 átlagos szélesési idő: [másodperc] 480 720 átlagos kopási veszteség: [%] 0,6 0,6 tabletta modulus: 0,5 0,36 ß-ciklodextrin tömbpolimer vízfelvevőképessége: 5,5 ml víz/g polimer ß-ciklodextrin tömbpolimer CD-tartalma: 57% 9. példa Két porkeveréket készítünk a következő összetétellel : Etambutol-dihidroklorid [( + )-33,3 g 33,3 g N,N’-etilén.bisz)2-amino-butánl-ol)-dihidro-klorid] Vízmentes laktóz 45,0 g 45,0 g A vicéi pH 102 13,0 g 13,0 g y-ciklodextrin tömbpolimer por 6,0 g 6,0 g Esma Spreng 0,0 g 6,0 g Carbowax 6000 (6000 átlagos po-2,0 g 2,0 g limerizációfokú polietilénglikol) Magnézium-sztearát 0,7 g 0,7 g 100,0 g 100,0 g A porkeverékei homogenizáljuk, majd 10 mm átmérőjű, 0,3 g-os tablettákat sajtolunk belőlük. A tabletták jellemzői: átlagos szilárdság: [kp] 5.0 4,5 átlagos szélesési idő: [másodperc] 120 900 átlagos kopási veszteség: [%] 0,2 0,6 tabletta modulus: 2,5 0,3 A kiviteli példákban felhasznált ciklodextrin tömbpolimer a 177 419 sz. magyar szabadalmi leírásban megadott módon készült. A ciklodextrin habpolimerek előállításánál a leírásban megadott utat követtük. A ciklodextrin polimerek vizfelvevő képességének mérése a 185 866 1. sz. magyar szabadalmi leírásban leírt módszer szerint történt. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás vizes közegben gyorsan széteső tabletták előállítására, a hatóanyagok, az egyéb szokásos formulázási segédanyagok, valamint dezintegráns összekeverése, granulálása, majd sajtolása útján, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként szubsztituálatlan vagy hidrofil-csoport(ok)kal szubsztituált alfa, és/vagy béta-, és/vagy gamma-ciklodextrinböl előállított, vízben 3-10 ml víz/g polimer mértékben duzzadó ciklodextrin tömb-, vagy habpolimert alkalmazunk, a hatóanyag és a formulázási segédanyagok porkeverékének súlyára számítva 1-10 súly%-nyi mennyiségben. 1. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként alfa-ciklodextrinből előállított polimert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként béta-ciklodextrinből előállított polimert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként gamma-ciklodextrinből előállított polimert alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként hidrofilcsoporltal, előnyösen amino-, vagy karboxil-csoporttal szubsztituált alfa-, béta- vagy gamma-ciklodextrinből előállított polimert alkalmazunk. 6 Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként ciklodextrin-tömbpolimert alkalmazunk. 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dezintegránsként ciklodextrin habpolimert alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 Rajz nélkül
