189517. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid készítmények és eljárás a hatóanyagként alkalmazott ciklopropán-karbonsav-észterek előállítására
1 189 517 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ciklopropán-karbonsav-észterek és azok összes izomer formáinak, valamint a különböző izomerek keverékeinek előállítására. Az (I) általános képletben A jelentése (IV) általános képletű csoport, amelyben Z, és Z2 jelentése metilcsoport, vagy — Z, hidrogénatomot, míg Z2 (V) általános képletű csoportot jelent, amelyben — - R, és R2 együttesen vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy egy (VI) képletű csoportot alkotnak, vagy — A jelentése (XI) képletű csoport, R jelentése hidrogénatom, cianocsoport. Amennyiben R, és R2 együttesen egy cikloalkilcsoportot alkotnak, akkor az ciklopropil-, ciklobu- Ü1-, ciklopentil- vagy ciklohexilcsoport. A találmány szerinti eljárással előnyösen olyan (1) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyek képletében R jelentése cianocsoport. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek közül külön megemlítjük azokat a vegyületeket, amelyek képletében A jelentése (IV) általános képletű csoport, amelyben Z, és Z2 jelentése megegyezik a már megadottakkal, de ezek közül is kiemeljük azokat a vegyületeket, amelyek képletében a ciklopropán rész kapcsolódása (ÍR, cisz) vagy (ÍR, transz) konfigurációjú. A találmány szerinti eljárásai előállítható (I) általános képletű vegyületek közül külön megemlítjük azokat is, amelyek képletében A jelentése (VIII) képletű csoport, (IX) képletű csoport vagy (X) képletü csoport. A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű vegyületek közül külön kiemeljük továbbá azokat, amelyek képletében A jelentése (XI) képletű csoport. A találmány szerinti eljárással természetesen legelőnyösebben azokat az (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő, amelyekkel a későbbiekben a leírás kísérleti része foglalkozik. Az (I) általános képletű vegyületek paraziták ellen hatásosak. Például a szóban forgó vegyületek felhasználhatók növények, épületek, valamint melegvérű állatok parazitái ellen. így a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek felhasználhatók rovarok, nematódák, valamint állatok, növények és épületek parazita atkáinak irtására. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek különösen alkalmasak rovarok - például tetvek, valamint lepidoptera és coleoptera lárváinak - irtására mezőgazdasági területeken. Alkalmazásukkor a hatóanyagok hektáronkénti dózisa 10 g és 300 g között van. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók még épületek, illetve lakókörnyezetek rovarainak - különösen legyek, szúnyogok és csótányok - irtására is. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók még parazita növényi atkák és nematódák irtására is. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók még állatokon élősködő atkák irtására is. Ilyenek például a kullancsok, különösen a Boophilus, Hyalomnia, Amblyomnia és a Rhipicephalus fajok atkái. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók mindenfajta rüh, különösen rühatka és pikkelysömör ellen. A találmány további tárgyát növények, melegvérű állatok és épületek parazitái ellen felhasználható készítmények képezik. Ezek a készítmények legalább egy, a fentiekben meghatározott, (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak hordozó- és/ vagy segédanyagokkal együtt. A találmány tárgyát továbbá inszekticid készítmények alkotják, mely készítmények hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak hordozó- és/vagy segédanyagokkal együtt. A találmány szerinti készítmények előállítása a hagyományos agrokémiai eljárásokkal történik. Amennyiben a találmány szerinti készítmények agrokémiai vagy házi felhasználást nyernek, akkor kívánt esetben a hatóanyaghoz vagy hatóanyagokhoz egy vagy több más peszticid szert is hozzáadhatunk. Ezek a készítmények lehetnek porok, granulák, szuszpenziók, emulziók, oldatok, aeroszolok képzésére alkalmas oldatok, elégethető szalagok, csalétkek vagy más, az ilyen vegyületek felhasználására szokásosan alkalmazott készítményformák. A hatóanyag mellett ezek a készítmények hordozóanyagokat és/vagy nemionos felületaktív szereket is tartalmaznak, mely utóbbiak az alkotórészeknek a keverékben való egyenletes diszperzióját szolgálják. Az alkalmazott hordozóanyag lehet folyadék (például víz, alkohol, szénhidrogén vagy más szerves oldószer, ásványi, állati vagy növényi olaj), por (például talkum, agyag, szilikát vagy kovaföld) vagy elégethető szilárd anyag. A találmány szerinti inszekticid készítmények előnyösen 0,01-10 tömegszázalék hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti inszekticid készítményekhez hasonlóan kívánt esetben az akaricid és nematocid készítmények is tartalmazhatnak további egy vagy több peszticid szert. Az akaricid és nematocid készítmények porok, granulák, emulziók és oldatok formájában készíthetők ki. Akaricid felhasználáskor előnyösen nedvesíthető por vagy folyadék formájú készítményeket alkalmazunk. A nedvesíthető porok levélzetre való permetezéskor 1-80% hatóanyagot, míg a folyékony készítmények 1-500 g/1 hatóanyagot tartalmaznak. A levélzet beporzására alkalmas porok 0,05-3% hatóanyagot tartalmaznak. Nematocid felhasználáskor a talajt előnyösen olyan folyékony készítménnyel kezeljük, amely 300-500 g/1 hatóanyagot tartalmaz. A találmány szerinti eljárással előállított, akaricid és nematocid hatású vegyületeket hektáronként előnyösen 1-100 g hatóanyag mennyiségben alkalmazzuk. A találmány szerinti termékek biológiai aktivitásának növelése céljából standard szinergelikus hatású anyagokat adhatunk a készítményekhez. Ilyen vegyületek például a következők: l-(2,5,8-trioxa-dodecil)-2-propil-4,5-metiléndioxi-benzol (vagy piperonil-butoxid), N-(2-etil-heptil)-biciklo[2.2-1]-5 10 15 20 25 3C 35 40 45 50 55 60 65 2
