189469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganatellenes, ellenanyag-hatású ricin-A alegységet tartalmazó immunoglobulin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 80. 07. 18. (21) 1809/90 (33) (32; (31) A bejelentés elsőbbsége: JP; 79.07.20. (54 91634) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 01. 28 Megjelent: (45) 1988. X. 31. Feltaléló(k): (72) MASUHO Yasuhiko, vegyész, HARA Takeshi, vegyész, Tokió JP Szabadalmas: (73) Teijin Limited, Osaka, JP <”) 189 469 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NS204 C 07 KI5/00 Szabadalmi Tár. ' Tulajdoné (54) ELJÁRÁS DAGANATELLENES, ELLENANYAGHATÁSÚ, RICIN A ALEGYSÉGET TARTALMAZÓ IMMUNOGLOBULIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű daganatellenes, ellenanyaghatású ricin A alegységet tartalmazó immunoglobulin-származékok előállítására, ahol az (I) általános képletben a Fab anti-L-1210 immunoglobulin fragmenst jelent; az RA a ricin A alegységét jelenti ; X jelentése a (4), (5), (6), (7), (8) és (9) képletű csoport - ahol k jelentése 2—15-ig terjedő egész szám - Sj és S2 egyaránt kénatomot jelenti, melyek közül S, egy immunoglobulinban lévő diszulfid kötésből (—S—S—) származó kénatomot, míg S2 a ricinben lévő diszulfid kötésből származó kénatomot jelent; n értéke 0 vagy 1 ; A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyek képletében n értéke 0, egy daganatellenes immunoglobulin legalább egy S- szulfo-csoportot (—S—S03—) vagy (V) általános képletű aktív diszulfid-hidat tartalmazó - az (V) általános képletben Z jelentése (1), (2) vagy (3) képletű csoport - Fab-fragmentumot ricin legalább egy tiolcsoportot tartalmazó A alegységével reagáltatják, b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1, egy daganatellenes immunoglobulin legalább egy tiolcsoportot tartalmazó Fab-fragmentumát egy legalább két funkciós csoportot tartalmazó térhálósítószer, előnyösen egy (III) általános képletű vegyület - ahol a képletben Y jelentése fenilén-, —CH2)k—NH- csoport, ahol a jelentése a fenti és X, és X2 halogénatomot jelent -jelenlétében ricin legalább egy tiolcsoportot tartalmazó A alegységével reagáltatják. A találmány szerinti eljárással előállított új származékok jelentős szelektív citosztatikus hatással rendelkeznek. (.v)
