189426. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [2-(/3-amino-2-piridinil/-amino)-fenil]-aril-metanon-származékok előállítására
I I i 1 (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 111)189 426 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22)81. 12. 15 (21)3212/84 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 81. 09. 24 (305 080) A közzététel napja: (41) (42) 1985. ápr. 29. Megjelent: (45) 1988. 06. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 213/73 C 07 D 213/74 Feltalálóik): (72) TAYLOR Jr. Chandler Roy, vegyész, Mechanicsville, Virginia, US Szabadalmas: (73) A. H. Robins Company, Inc., Richmond, Virginia, US (54) ELJÁRÁS|2-/(AMINO-PIRIDIL)-AMINO/-FENILJ-ARIL-METANON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás gyógyhatású pirido[l,4]benzodiarepinek előállításánál közbenső termékként használható (I) általános képletű [2-/(3- amino-2-piridinil)-amino/-fenil]-aril-metanonok előállítására, amelyek képletében Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy trilfuor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, Z jelentése hidrogénatom vagy halogénatom. Az eljárás során egy (IV) általános képletű halogén-amino-piridint és egy (III) általános képletű amino-benzofenont, ahol Z és Ar jelentése a fenti, 170-200 °C hőmérsékleten, 0,5-6 órán át melegítenek és a kapott [2-/(3-amino-2-piridinil)-amino/fenil]-aril-metanont oldószeres elválasztással elkülönítik a kiindulási vegyületektől és a gyűrűzárással képződött pirido-benzodiazopintől.
