189300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított ízű orális gyógyszerkészítmény előállítására

1

189.300

2

vöket tartalmazza:

teofillin

0,05 g

etil-cellulóz mikrokapszulák (72% gyógyszer)

a szacharóz

9,38 g

szorbit

9,38 g

b szacharóz

9,38 g

glicerin

9,38 g

c glukóz

9,38 g

fruktóz

9,38 g

víz

12,5 g

A három készítményt a

2. példában leírtak szerint készítettük.

A készítmények 60% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaznak.

Idő Kiszivárgás

(nap) (%)

o)

b)

c)

1

0,20

< 0,2

0,26

2

0,31

0,35

0,28

5

0,65

0,82

0,49

9

1,15

1,77

0,90

Idő Hatóanyag-leadás

(nap) vízben (%)

0,21 50

0,33 90

5. példa

75,1 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőket tartalmazza: ■

acetil-szalicilsav 0,100g

cellulóz-acetát-ftalát mikrokapszulák (69% gyógyszer) szacharóz 48,75 g

foszfát-puffer (pH = 7,0) 26,25 g

A szacharózt feloldottuk a foszfát-pufferben, majd ezután adtuk hozzá a mikrokapszulákat.

A készítmény 65% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz.

Idő

Kiszivárgás

(nap)

(%)

1

3,5

Idő

Hatóanyag-leadás foszfát-pufferben

(nap)

(pH = 7,0) (%)

0,008

50

0,017

90

6. példa

,

a)

b)

c)

bakampicillin-hidroklorid

0,27 g

0,27 g

0,27 g

etil-cellulóz mikrokapszulák (70% gyógyszer) nátriumhidrogénkarbonát

0,40 g

0,40 g

mannít

0,45 g

—

—

szacharóz

4,0 gvíz

5,0 g

5,0 g

5,0 g

A készítményt az 1. példában leírtak szerint készítettük.

Az a) készítmény 44% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz.

A mikrokapszulákból történő hatóanyag-leadás

vízben ugyanolyan volt, mint azt az 1. ismertettük.

példában

Idő

Kiszivárgás

(nap)

(%)

a) b)

c)

1

0,5 85

100

2

0,9

4

1,1

7

1,3

10

1,2

7. példa

Négy különböző, etil-cellulózzal bevont mikrokapszulát vízben oldott szorbitban szuszpendálunk, a következő összetétel szerint: mikrokapszulák 50 mg

szorbit 45,1 g

víz 19,3 g

A készítmények 70% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaznak.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

5C

55

60

5