189300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított ízű orális gyógyszerkészítmény előállítására

1

189.300

2

Mikrokapszulák

Kiszivárgás szorbitban

Hatóanyag(hatóanyag-leadást

leadás

szabályozó anyag)

vízben

(%) (nap)

i/o) (óra)

kálium-klorid

(86)*

16

21

56

3

paracetaminofen

(91)*

19

21

35

1

flukloxacillin

(89)*

20

1

90

0,5

fenoximetilpenicillin-káliumsó

(83)*

10

1

80

1

* a mikrokapszuja aktív-gyógyszer tartalma

8. példa

A 3. példában leírtaknak megfelelően készített 0,2 g teofillint tartalmazó mikrokapszulákat különböző cukoroldatokban szuszpendáltuk.

Hatóanyag-leadást szabályozó anyag

(súly%)

Kiszivárgás

(%)

Idő

(nap)

xilit

55

13

80

glukóz

50

17

40

szorbit

70

3

80

fruktóz

75

3

80

fruktóz-xilit

19 41

10

80

fruktóz-xilit

38-28

6

80

fruktóz-xilit

56 14

4

80

Lehetséges tehát a készítményben a kiszivárgást akár néhány százalékra is csökkenteni, majdnem három hónapig tartó, szobahőmérsékleten történő tárolás után.

15 10. példa

26,31 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőket tartalmazza:

prokloroperazin 10 mg

20 viasszal bevont mikrokapszulák (3,4% gyógyszer)

szorbit 18 g

víz 8,3 g

\ készítményt a 3. példában leírtak szerint készi- 25 tettük.

\ készítmény 70% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz.

30

Idő

(nap)

Kiszivárgás (%) '

12

2,7

35

Idő

(nap)

Hatóanyag-leadás vízben (%)

0,25

28

9. példa

65,4 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőket tartalmazza:

teofillin 1 g

viasszal bevont mikrokapszulák (52% gyógyszer) szorbit 45,1 g

víz 19,3 ß

A készítményt a 3. példában leírtak szerint készítettük.

A készítmény 69% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz.

Idő

(nap)

Kiszivárgás

(%)

22

0,7

Idő

Hatóanyag-leadás

(nap)

vízben (%)

0,5

19

40

II. példa

27,15 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőket tartalmazza:

^eofillin 0,15 g

etil-cellulózzal bevont mikrokapszulák (72% gyógyszer)

poli-etilén-glikol 20,25 g

iCarbowax® 400)

víz 6,75 g

50 \ poli-etilén-glikolt vízben összekevertük, majd

hozzáadtuk a mikrokapszulákat.

\ készítmény 75% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz.

55

Idő

(nap)

15

Kiszivárgás

(%)

2,4

60

A vízben történő hatóanyag-leadást illetően a 3. példára hivatkozunk.

6