189300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított ízű orális gyógyszerkészítmény előállítására
1 189.300 2 hatóanyag-leadást szabályozó anyag oldatához. Megmértük a mikrokapszulák által leadott gyógyszer mennyiségét. Ezt nevezzük kiszivárgásnak. A mintákat néhány esetben legfeljebb 80 napig szobahőmérsékleten tároltuk. A hatóanyag-leadást szabályozó anyagot spektrofotometriás módszerrel vizsgáltuk meg. Az eredményt kiszivárgási százalékban adjuk meg. melyen az oldatban lévő gyógyszer mennyiségének és a mikrokapszula-formájú gyógyszer kezdeti mennyiségének hányadosát értjük. A hatóanyag-leadást szabályozó anyag hatásának kimutatása céljából a hatóanyag-leadási vizsgálatokat vízben is elvégeztük. A mikrokapszulákat csőröspohárba helyeztük, majd ehhez vizet adtunk. A rázási sebesség 30 ford/perc volt, a leadott mennyiséget pedig a fent leírtak szerint számítottuk ki. 1. példa 100 g száraz por a következő összetevőket tartalmazza: bakampicillin-hidroklorid 5,61 g etil-cellulóz mikrokapszulák (70% gyógyszer) nátrium-hidrogén-karbonát 0,83 g mannit 9,35 g szacharóz 83,1 g A nátrium-hidrogén-karbonátot, a mannitot és a szacharózt a mikrokapszulák hozzáadása előtt összekevertük. A végső keverést csőröspohárban végeztük. A keverék 46 súly% hatóanyagleadást szabályozó anyagot tartalmaz. 4,81 g port adtunk 5 ml vízhez. Idő Kiszivárgás (nap) (%) 1 0,5 2 0,9 4 U 7 1,3 10 1,2 Ebben a példában a gyógyszer kiszivárgását merkurimetriás titrálásos módszerrel vizsgáltuk. Idő Hatóanyag-leadás (nap) vízben (%) 0,042 60 0,084 90 2. példa 25,8 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőke t tartalmazza: bskampicillin-hidroklorid 0,80 g Eudragit® E 100 mikrokapszulák (64% gyógyszer) fruktóz 18,75 g ví;í 6,25 g A fruktózt a mikrokapszulák hozzáadása előtt vízben feloldottuk. A keverék 67,5% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaz. Idő Kiszivárgás (óra) (%) 2 < 0,2 Idő Hatóanyag-leadás (óra) vízben (%) 0,008 50 0,05 90 3. példa 31,3 g gyógyszerkészítmény a következő összetevőket tartalmazza: teofillin 0,05 g etil-cellulóz mikrokapszulák (72% gyógyszer) a fruktóz 23,44 g viz 7,82 g b szorbit 20,94 g víz 7,82 g A két készítményt a 2. példában leírtak szerint készítettük el. A készítmények a) esetben 75%, b) esetben 72% hatóanyag-leadást szabályozó anyagot tartalmaznak Idő Kiszivárgás (%) (nap) a) b) 1 < 0,2 0,7 3 <0,2 -5 < 0,2 7 < 0,2 10 < 0,2 Idő Hatóanyag-leadás (nap) vízben (%) 0,21 50 0,33 90 4. példa 31,3 g gyógyszerkészítmény a következő összete-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
