189223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,3-difenil- és 3-piridil-3-fenil-propil- illeteőleg -propenil-amin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 189 223 2 1-4 szénatomos aciloxicsoportot képvisel - egy HNR2R3 általános képletü aminnal - ahol R2 és R3 a fenti jelentésűek - reagáltatunk; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü karbonsav-alkilésztert hidrolízis útján szabad savvá és/vagy az (I) általános képletü karbonsavat amiddá vagy észterré és/vagy sóvá alakítjuk át, vagy valamely az A és B helyén kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletü vegyület egyik izomerjét a másik izomerré alakítjuk át. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.) 2. Eljárás az (la) általános képletü vegyületek - ebben a képletben Rí jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, 2-6 szénatomos alkeniléncsoport vagy kémiai kötés, R2 és R3 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoportot, vagy a nitrogénatommal együtt egy 4-6 tagú telitett heterociklusos gyűrűt, R4a hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel - valamint 1-4 szénatomos alkilésztereik és ammóniával vagy glicinnel képezett amidjaik, továbbá sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (11a) általános képletü vegyületet - ahol Rt és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - valamely (XXIII) általános képletü vegyülettel - ahol R2 és R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, RSa fenilcsoportot, Q pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy alkálifématomot képvisel - reagáltatunk; vagy b) valamely (Via) általános képletü vegyületet - ahol R, és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, L pedig egy kilépő csoportot képvisel- valamely HNR2R3 általános képletü vegyülettel- ahol R2 és R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - reagáltatunk; vagy c) valamely (Xa) általános képletü vegyületet - ahol Rj, R2, R3 és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - vízlehasító szerrel, előnyösen tömény kénsavval kezelünk; vagy d) valamely (Villa) általános képletü vegyületet- ahol R2, R3 és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - piridinben malonsavval, vagy pedig valamely (XXIIIa) vagy (XXIIIb) általános képletü Wittig-reagenssel - ezekben a képletekben R5a jelentése a fentivel egyező, R8a és R9a 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, n jelentése egész szám 1 és 5 között reagáltatunk; és adott esetben a karboxilcsoport védőcsoportját eltávolítjuk és/ vagy a kapott (la) általános képletü karbonsavat 1- 4 szénatomos alkilészterré vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amiddá és/vagy sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1982. 10. 18.) 3. Eljárás az (Ib) általános-képletü vegyületek - ebben a képletben R,a jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport vagy 2- 6 szénatomos alkeniléncsoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a nitrogénatommal együtt egy 4-6 tagú telített heterociklusos gyűrű, R4a hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel - valamint 1-4 szénatomos alkilésztereik és ammóniával vagy glicinnel képezett amidjaik, továbbá sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ilb) általános képletü vegyületet - ebben a képletben Rla és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, Q pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy alkálifématomot képvisel - valamely (XXIII) általános képletü Wittig-reagenssel - ahol R2 és R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, R5a pedig fenilcsoportot képvisel - reagáltatunk; vagy b) valamely (Via) általános képletü vegyületet - ahol R,a és R4a jelentése a fentivel egyező, L pedig kilépő csoportot képvisel - valamely HNR2R3 általános képletü vegyülettel - ahol R2 és R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - reagáltatunk; vagy c) valamely (Xb) általános képletü vegyületet - ahol Rla, R2, R3 és R4a jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - vízlehasító szerrel, előnyösen tömény kénsavval kezelünk; és adott esetben a karboxilcsoport védőcsoportját eltávolítjuk és/vagy a kapóit (Ib) általános képletü karbonsavat 1-4 szénatomos alkilészterré vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amiddá és/vagy sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1982. 02. 04.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletü vegyület - ahol Rt, R2, R3, R4, X, A és B jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - vagy ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) vagy (II) általános képletü vegyület - ahol R, jelentése —(CH2)n— csoport és ebben n jelentése 0 és 4 közötti egész szám, vagy —CH=CH—(CH2)b— képletü csoport és ebben b jelentése 0 és 4 közötti egész, szám, R2, R3, R4, X, A és B jelentése egyezik az 1 igénypont tárgyi körében megadottal - vágy ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (Illa) vagy (Illb) általános képletü vegyület vagy ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, amelynek képletében R^ —(CH2)n— csoport és ebben n egész szám 1 és 4 között vagy —C H—CH—(CH2)b— képletü csoport és ebben b 0 és 4 közötti egész szám, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 4-6 tagú heterociklusos gyűrű, előnyösen pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoport, R4A jelentése hidrogénatom, halogénatom, előnyösen bróm- vagy klóratom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I), (II), (Illa) vagy (Illb) általános képletü vegyület vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
