189223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,3-difenil- és 3-piridil-3-fenil-propil- illeteőleg -propenil-amin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

189 223

2

ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, amelynek képletében R, jelentése —(CH2)2— vagy —CH=CH— képletű csoport, —NR2R3 jelentése pirrolidinocsoport vagy dimetil-aminocsoport, R4, illetőleg R4A jelentése metil-, trifluormetil- vagy metoxicsoport, vagy pedig bróm- vagy klóratom azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02.

03.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás valamely (IV) általános képletű vegyület - ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - vagy ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.)

9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, kémiai kötést, —CH=CH— vagy —CH2—CH2— képletű csoportot, —NR2R3 pirrolidinocsoportot, R4 pedig metil- vagy trifluormetil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I), (II), (Illa), (IHb) vagy (IV) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R,, R2, R3, R4, illetőleg R4A jelentése a fent megadottal egyező, A és B kémiai kötést képvisel és a —CH2—NR2R3 csoport transz-helyzetű az X csoportot tartalmazó gyűrűhöz képest, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.)

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás valamely (V) általános képletű vegyület vagy ennek sója, 1-4 szénatomos alkilésztere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja - a képletben Rl5 R2, R3 és R4 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás az Rí helyén kémiai kötést, —CH=CH— vagy —CH2—^CH2— képletű csoportot, —NR2R3 helyén dimetil-amino-csoportot, R4 helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.(Elsőbbség:

1983. 02. 03.)

13. Az 1. igénypont szerinti eljárás

(E)-3-(6-(3-pirrolidino-1 )4-tolil(prop-1 E-enil)2- -piridilj-akrilsav,

3-[6-(3-pirrolidino-1 -)4-tolil(-prop-1 E-enil)-2- -piridilj-propionsav,

(E)-3-[6-(3-dimetíl-amino-1 )4-toIil(-prop-1 E-enil)-2-piridil]-akrilsav,

(E)-3-[6-(3-pirrol:dino-1 -)4-trífluor-metiI-fenil(-prop-1 E-enil)-2-piridil]-akrilsa v, (E)-3-[6-(3-pirrolidino-1 -)4-metoxi-fenil(-prop-1 E-enil)-2-piridil]-akrilsav, (E)-3-[6-fenil-(3-pirroiidino-prop-1 E-’enil)-2-piridil]-akrílsav,

(E)-3-[6-(l-)4-klór-fenil(-3-pirrolidino-prop-1 E-enil)-2-piridil]-akrilsav,

6-(3-pirrolidino-1 -)4-toliI(-prop-1 E-enil)-piridin-2-karbonsav,

(E)-3-[3-pirrolidino-1 -(4-tolil)-prop-1 -enil]-benzoesav,

(E)-3-[3-pirrolidino-1 -(4-tolil)-prop-1 - -énil]-fahéjsav,

(E)-3-[(E)-3-pirrolidino-1 -(4-metoxi-feniI)prop-1-enil]-fahéjsav,

(E)-3-[(E)-3-(dimetiI-amino)-1 -(4-tolil)-prop-l-enil]-fahéjsav és

(E)-3-[3-(3-pirrolidino-1 -)4-tolil(-prop-1 - -enil)-fenil]-propionsav, sója, 1-4 szénatomos alkanollal képezett észtere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 02. 03.)

14. A 2. igénypont szerinti eljárás (E)-3-[3-pirrolidino-1 -(4-tolil)-prop-1 - -enilj-benzoesav,

(E)-3-[3-pirrolidino-l-(4-tolil)-prop-l-‘-enil]-fahéjsav,

(E)-3-[(E)~3-pirrolidino-1 -(4-metoxi-fenil)-prop-1 -enil]-fahéjsav,

(E)-3-[(E)-3-(dimetil-amino)-1 -(4-toliI)-prop-l-enil]-fahéjsav és

(E)-3-[3-(3-pirrolidino-1 -)4-tolil(-prop-1 - -enil)-fenil]-propionsav, sója, 1-4 szénatomos alkanollal képezett észtere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 10. 18.)

15. A 3. igénypont szerinti eljárás (E)-3-[6-(3-pirrolidino-1 -)4-tolil(-prop-1E-enil)-2-piridil]-akrilsav,

3-[6-(3-pirrolidino-3-)4-toliI(-prop-1E-eníl)-2-piridil]-propionsav, (E)-3-[6-(3-dimetil-amino-1 -)4-tolil(-prop-1 E-enil)-2-piridil]-akrilsav,

(E)-3-[6-(3-pirrolidino-1 -)4-metoxi-feniI(-prop-1 E-enil)-2-piridil] -akrilsav,

(E)-3-[6-( 1 -fenil-3-pirrolídino-prop-1E-enil)-2-piridil]-akrilsav,

(E)-3-[6-( 1 -)4-klór-fenil(-3-pirrolidino-prop-lE-enil)-2-piridil]-akriIsav, sója, 1-4 szénatomos alkanollal képezett észtere vagy ammóniával vagy glicinnel képezett amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 02. 04.)

16. Eljárás főként antihisztamin-hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol ki> R2, R3, R4 , X, A és B jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - vagy ennek 1-4 szénatomos alkanollal képezett észterét, ammóniával vagy glicinnel képezett amidját vagy e vegyületek valamely gyógyászati szempontból elfogadható sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyaggal vagy gyógyszerészeti segédanyaggal és kívánt esetben valamely további, nem szinergetikus hatású, biológiailag aktív anyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség:

1983. 02. 03.)

17. Eljárás főként antihisztamin-hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

22