189179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-bróm-5-(2-halogén-fenil)-1h-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (id189 179 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL I,___________ A bejelentés napja: (22) 82. 09. 27. (21) 3099/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: 81. 09. 30. (P 31 38 769.1) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03 . 28. Megjelent: (45) 1988. 03. 25. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 243/16 ^gosTalái Szabadalmi Tár. ' «Zî/LAJDONÂ *■* Feltalálóik): (72) dr. ZEUGNER Horst vegyész, dr. RUHLAND Michael biológus, dr. L1EPMANN Hans vegyész, Hannover, dr. MILKOWSKI Wolfgang vegyész, Burgdorf, dr. MUSCH Herbert biológus, Wenniggen, DE Szabadalmas: (73) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, DE (54) ELJÁRÁS ÜJ 7-BRÓM-5-(2-HALOGÉN-FENIL)-lH-2,3-DIHIDRO-l,4-BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű kis szénatomszámú 2-alkoxi-, 2-alkanoiloxi- és 2-hidroximetil-7- bróm-5-(2-halogén-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4- benzodiazepinek előállítására vonatkozik. Ezek a vegyületek pszichofarmakológiai, különösen antiagresszív tulajdonságokkal rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy a megfelelő 2-halogénmetil-7-bróm-5-(2- halogén-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepint a megfelelő 7-bróm-1,2-metilén-5-(2-halogénfenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepinné ciklizáljuk, majd az aziridin-gyűrűt kis szénatomszámú alkohollal vagy kis szénatomszámú karbonsavval Lewis-sav jelenlétében történő kezeléssel felnyitjuk, majd kívánt esetben a keletkezett alkanoiloxi-származékot hidrolizáljuk. CD
