189171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenemszármazékok előállítására
1 1S9171 2 , 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban X jelentése (i) hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, vagy 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, vagy (ii) hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomos)alkoxi-(l-4 szénatomosjalkil- vagy ciano(1-4 szénatomosjalkil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) i 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban X jelentése (i) hidrogénatom, 1- 4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tiovagy 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, vagy (ii) hidrogénatom, (1-4 szénatomos)alkoxi-(l-4 szénatomos)alkil- vagy ciano-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1982, 05. 14.) 13. Az 1., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban Y jelentése (i) .p-nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, 2- 5 szénatomos alkanoilcsoport vagy (e) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy p-nitro-benzil-oxikarbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y’ jelentése a tárgyi körben Y jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban Y jelentése 2-5 szénatomos alkanoilcsoport vagy (e) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy p-nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y’ jelentése a tárgyi körben Y jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) . 15. A 14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportokban Y jelentése (e) általános kép- ; letű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom, vagy p-nitro-benzil-oxikarbonil-csoport' azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y’ jelentése a tárgyi körben Y jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 16. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y jelentése acetimidoilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y’ jelentése acetimidoilcsoport. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 17. A 14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban Y jelentése 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képekében Y’ jelentése a tárgyi körben Y jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 18. A 2., 7., 8. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban Y jelentése hidrogénatom, azzaljellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (II) általános képletű vegyületet a megfelelően helyettesített (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 19. A 3-6., 9. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 karboxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az R8 jelentésére megadott védett karboxücsoportból a védőcsoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet nátrium- vagy káliumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-tio)-6--( 1 -hidroxi-etil)-2-karbapeném-3-karbonsav, 2-( 1 -acetil-pirrolidin-3-il-tio)-6-( 1 -hidroxi-etil) -2-karbapenem-3-karbonsav, 6-(l-hidroxi-etil)-2-(2-metoxi-metil-3,4,5,6- -tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsav, 2-(2-etil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-6-( 1 -hidroxi-etil)-2- -karbapenem-3-karbonsav, 6-( 1 -hidroxi-etil)-2-(2-izopropil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsav vagy 6-( 1 -hidroxi-etil-2-(pirrolidin-3- -il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a megfelelő (II) és (III) vagy (V) általános képletű vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.)i 22. Eljárás gyógyászati készítmények előállításá■ 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
