189171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenemszármazékok előállítására
1 2 189 171 r. ra, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszer- 5 készítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 23. A 22. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan 10 (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése 1-hidroxi-etil-csoport, 1 [(2—5 szénatomos)alkanoil-oxi]-etil-csoport vagy 1 -hidroxi-1 -metil-etil-csoport; (b) általános képletű csoport jelentése (i) 2-azetidinil-, 3-azetidinil-, 2- 15 pirrolidinil-, 3-pirrolidinil-, 2-piperidil-, 3- piperidil-, 4-piperidil-, vagy (ii) 3,4,5,6-tetrahidropirimidin-5-il-csoport; X jelentése (b) (ii) jelentése esetén hidrogénatom, (1-4 szénatomos)alkoxi-( 14 szénatomos)alkil-csoport, (b) (i) jelentése esetén 20 1- 4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, 1-4 szénatomos alkil-szulfinilcsoport vagy hidrogénatom, Y jelentése (b) (ii) jelentése esetén hidrogénatom, (e) általános képletű csoport - az utóbbi képletben R5 jelentése egymás- 25 tói függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy pnitro-benzil-oxi-karbonil-csoport - vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, és (b) (i) jelentése esetén hidrogénatom, és R3 jelentése karboxilcsoport, 30 vagy p-nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 24. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- ( 1 -acetimidoil-pirrolidin-3-il-tio)-6-( 1 - -hidroxi-etil)-2-karbapenem-3-karbonsavat, 2-( 1 -acetil-pirrolidin-3-il-tio)-6-( 1-hidroxi-etil-2-karbapenem-3-karbonsavat, 6-( 1 -hidroxi-etil)-2-(2-metoxi-metil-3,4,5,6-tetrahidro--pirimidin-5-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsavat, 2-(2-etil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-6-(lhidroxi-etiI)-2-karbapenem-3-karbonsavat, 6-(l-hidroxi-etil)-2-(2-izopropil-3,4,5,6-tetrahidropirimidin-5-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsavat 45 vagy 6-( 1 -hidroxi-etil)-2-(pirrolidin-3-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsavat használunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 19.) 25. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a 2. igénypont szerinti - vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját ? gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 26. A 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-( 1 -acetimidoil-pirrolidin-3-il-tio)-6- ( 1 -hidroxi-etil)-2-karbapenem-3-karbonsavat, 6-(l-hidroxi-etil)-2-(2-metoxi-metil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-2- karbapenem-3-karbonsavat, 2-(2-etil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin 5- il-tio)-6-( 1 -hidroxi-.etil) -2-karbapenem-3-karbonsavat, 6- ( 1 -hidroxi-etil)-2-(2-izopropil-3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-tio)-2-karbapenem-3- karbonsavat vagy 6-( 1 -hidroxil-etil-2-(pirrolidin-3-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsavat használunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 27. eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, R2 és R3 jelentése a 3. igénypontban megadott - vagy annak 35 valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/ vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981.08. 19.) 28. A 27. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle- 40 mezve, hogy hatóanyagként 2-( 1 -acetimidoil-pirrolidin-3-il-tio)-6-( 1 -hidroxi-etil)-2-karbapenem-3-karbonsavat vagy 6 -( 1 -hidroxi-etil-2-(pirrolidin-3-il-tio)-2-karbapenem-3-karbonsavat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 11 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (877846/09) 88-0178 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 17
