189171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenemszármazékok előállítására
1 189 171 2 (1-4 szénatomos)alkil-csoport, Y jelentése (i) esetben hidrogénatom, vagy (e) általános képletű csoport - az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hdirogénatom, (ii) esetben hidrogénatom, és R3 jelentése karboxilcsoport vagy p-nitro-benziloxi-karbonil-csoport - valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben R7 jelentése azonos a tárgyi körben R1 jelentésére megadottakkal, R8 jelentése védett karboxilcsoport és R10 alkil-szulfonil-, aril-szulfonil-, dialkil-foszforil- vagy diaril-foszforil-csoportot jelent - egy (III) általános képletű merkaptánnal - a képletben R11 jelentése egy (c) általános képletű csoport, amelyben a (b) általános képletű molekularész jelentése a tárgyi kör szerinti és nitrogénatomja védve van - vagy egy (V) általános képletű merkaptánnal - a képletben X és (b) jelentése a tárgyi kör szerinti és Y’ 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot, p-nitrobenzil-oxi-karbonil-csoportot vagy (0 általános képletű csoportot jelent, utóbbi képletben R5 jelentése a tárgyi kör szerinti és R6 jelentése az R6 jelentésére megadott hidrogénatom vagy nitrogénvédőcsoport - reagáltatunk, a kapott vegyületből a védőcsoporto(ka)t eltávolítjuk, kívánt esetben -Y hidrogénatom jelentése esetén - a vegyületet acilezzük, vagy imino-éterrel reagáltatjuk, vagy az R1 helyén hidroxi-alkil-csoportot tartalmazó vegyületet acilezzük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése hidroxilcsoportján adott esetben 2-5 szénatomos alkanoilcsoiporttal helyettesített hidroxi-(l—4 szénatomos)alkil-csoport, R2 jelentése egy (a) általános képletű csoport, amely képletben a (b) általános képletű molekularész jelentése 6 tagú, telített, egy nitrogénatomot tartalmazó heterogyűrűs csoport, X jelentése hidrogénatom, és Y jelentése hidrogénatom, vagy egy (e) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése karboxilcsoport vagy p-nitro-benzil-óxi-karbonil-csoport - valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet -'a képletben R1 jelentése azonos a tárgyi körben R1 jelentésére megadottakkal, R8 jelentése védett karboxilcsoport és R10 alkilszulfonil-, aril-szulfonil-, dialkil-foszforil-csoportot jelent- egy (III) általános képletű merkaptánnal - a képletben Ru jelentése egy (c) általános képletű csoport, amelyben a (b) általános képletű molekularész jelentése a tárgyi kor szerinti és nitrogénatomja védve van - vagy egy (V) általános képletű merkaptánnal - a képletben X és (b) jelentése a tárgyi kör szerinti és Y’ 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot, p-nitrobenzil-oxi-karbonil-csoportot vagy (f) általános képletű csoportot jelent, utóbbi képletben R5 jelentése a tárgyi kör szerinti és R6 jelentése az R6 jelentésére megadott hidrogénatom, vagy nitrogénvédőcsoport - reagáltatunk, a kapott vegyületből a védőcsoporto(ka)t eltávolitjuk, kívánt esetben - Y hidrogénatom jelentése esetén - a vegyületet acilezzük, vagy imino-éterrel reagáltatjuk, vagy az R1 helyén hidroxi-alkil-csoportot tartalmazó vegyületet acilezzük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidroxilcsoportján adott esetben 2-5 szénatomos alkanoilcsoportal helyettesített hidroxi-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R7 jelentése a tárgyi körben R1 jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1-hidroxi-etil-csoport, 1 -[(2—5 szénatomos)alkanoil-oxi]-etil-csoport vagy 1-hidroxi-metil-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R7 jelentése a tárgyi körben R1 jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 6. A 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításáre, amelyek képletében R1 1 -[(2—5 szénatomos)alkanoil-oxi]-etilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R7 jelentése a tárgyi körben R1 jelentésére megadott. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban a (b) általános képletű molekularész jelentése 2-azetidinil-, 3-azetidinil-, 2-pirrolidinil-, 3-pirrolidini!-, 2-piperidil-, 3-piperidil-, 4-piperidil-, vagy 3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-ilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében (b) jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban a (b) általános képletű molekularész jelentése 3-pirrolidinil- vagy 3,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-il-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében (b) jelentése a tárgyi körben megadott.'(Elsőbbsége: 1982. 05. 14.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében az R2 jelentésére megadott (a) általános képletű csoportban a (b) általános képletű molekularész jelentése 3-pirrolidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében (b) jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1981. 08. 19.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
