189014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difluor-metiltio-oxa-cefem-karbonsav-származékok előállítására
189 014 II. táblázat Kiindulási II általános képletű aminok Sorszám R2 R3 CHCtt'r- NMR (CDCÍ,), ppm 22. CHPh2 Cbz 3340, 1785, 1758, op.: 112,5-114,5 °C. 3,13 (széles s,2H), 3,44 1720. (s, 3H), 4,22 (s, 2H), 4,49 (s, 4H), 4,63 (s, 2H), 4,89 (s, 1H), 5,05 (s, 2H), 6,83 (s, 1H), 7,1-7,8 (m, 15H). 23. CHPh2 Tbz 3410, 3340, 1790, op.: 135- 138,5 °C. 2,17 (széles s, 2H), 2,31 1754, 1721 (nujol). (s, 3H), 3,50 (s, 3H), 4,24 (s, 4H), 4,41 (s, 4H), 4,61 (ABq, 2H), 4,84 (s, 1H), 5,05 (s, 2H), 6,92 (s, 1H), 7,05-7,7 (m, 14H). III. táblázat IB általános képletü vegyületek (R1- 2-oxipropil) Sorszám R2 R3 nmr <cdci>>- mTM 24. H H 1762,1680, 1605(nujol). 25. POM H 3380, 3130, 1792, 1751,1700. 26. CHPh2 H 3370, 1785, 1715, 1703 27. CHPh2 phch2o-CO-3498, 3282, 1768, 1708, 1673, 1626. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü 7ß - [(difluor - metiltio) - acetamido] - 7a - metoxi - 3 - [1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - tiometil - 1 - detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 - karbonsav - ‘3 származékok — ebben a képletben R1 R30- általános képletű csoporttal helyettesített 2-4 szénatomos alkilcsoport, amelyben R3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 6Q adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benziloxi - karbonil - csoport, tri(l-4 szénatomos alkil) - szilil - csoport, diklór - acetil - csoport vagy tetrahidropiranil - csoport, és R2 hidrogénatom, alkálifématom, az alkilrészekben 1-4 szénatomos alkanoíloxi-alkil- vagy alkoxi - formiloxi - alkil - csoport, adott esetben halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, difenil-metil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-benzil-, indanil-, ftalidil- vagy karboxi - ftalidil - csoport - előállítására azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű 7ß - amino - 7a - metoxi 3 - [1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - tiometil - 1 - detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 - karbonsav - származékot vagy reakcióképes származékát III általános képletű difluor - metiltio - ecetsavval vagy reakcióképes származékával — a képletben R1 és R2 jelentése a fenti — amidálunk, 65 vagy 12
