189014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difluor-metiltio-oxa-cefem-karbonsav-származékok előállítására
1 189 014 2 b) egy ÍVA általános képletü 7ß - [(difiuor - metiltio) - acetamido] - 7a - metoxi - 3 - (halogén- metil) - 1 - detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 - karbonsav- származékot — ebben a képletben R2 jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent - egy V általános képletű 1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol- 5 - il - tiollal vagy reakcióképes származékával — ebben a képletben R1 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) egy VI általános képletű 7kszi - [(difluor - metil- tio) - acetamido] - 3 - [1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - tiometil - 1 - detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 - karbonsav - származékot - ebben a képletben R1 és R2 jelentése a fenti — N-halogénező reagenssel, hidrogénhalogenid megkötővel és metanollal metoxilezünk, vagy d) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 alkálifématom, egy VII általános képletü 7ß - [(difluor - metiltio) - acetamido] - 7a - metoxi - 3 - [1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - tiometil - 1 - detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 karbonsav - származékot — ebben a képletben R! jelentése a fenti — alltálifém-vegyülettel semlegesítünk, vagy e) R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására egy, R2 helyén a tárgyi körben meghatározott észterképző-csoportot tartalmazó I általános képletű 7ß - [(difluor - metiltio) - acetamido] - 7a - metoxi - 3 - [1 - (2 - hidroxi - alkil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - tiometil - 1- detia - 1 - oxa - 3 - cefem - 4 - karbonsav - észter észterképző csoportját eltávolítjuk; kívánt esetben olyan kapott I általános képletü vegyületet, amelynek képletében R2 hidrogénatom, gyógyászatilag elfogadható, az alkilrészekben 1-4 szénatomos alkanoiloxi-alkil- vagy alkoxi - formiloxi - alkil - észterévé, 1-4 szénatomos alkilészterévé, indanil-, ftalidil- vagy karboxi-ftalidil-észterévé átalakítjuk; kívánt esetben olyan kapott I általános képletü vegyületet, amelynek képletében R3 hidrogénatom, a tárgyi körben meghatározott R3 csoporttal helyettesített származékává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R1 helyén hidroxi-etil- vagy hidroxi-propil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R1 5 helyén benzil-oxi-karbonil-, terc-butil-, tere - butil - dimetil - szilil -, diklór - acetil -, p - metil - benzil - oxi karbonil - vagy tetrahidropiran - 2 - il - csoporttal védett 2 - hidroxi - etil - csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyületek előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R2 helyén hidrogénatomot, nátrium-, káliumatomot, acetoxi-metil-, difenil-metil- vagy 1 - (etoxi - karbonil - oxi) - etil-, indanil-, p - metoxi benzil-, ftalidilvagy pivaloil - oxi metil - csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 20 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R1 helyén hidroxi - etil - csoportot és R2 helyén hidrogénatomot; R1 helyén hidroxi - etil - csoportot és R2 helyén nátriumatomot; R1 helyén hidroxi-etil- és R2 helyén acetoxi - metil - csoportot; R1 helyén 25 hidroxi-etil- és R2 helyén 1 - (etoxi - karbonil - oxi)- etil - csoportot; R1 helyén hidroxi-etil- és R2 helyén indanilcsoportot; R’ helyén hidroxi-etil- és R2 helyén ftalidilcsoportot; R1 helyén hidroxi-etil-30 és R2 helyén pivaloil - oxi - metil - csoportot; R1 helyén hidroxi - propil - csoportot és R2 helyén hidrogénatomot; R1 helyén hidroxi - propil - csoportot és R2 helyén nátriumatomot; vagy R1 helyén hidroxi-propil- és R2 helyén pivaloil - oxi - metil - csopor- 35 tot tartalmazó I általános képletű képletű vagyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képletü vegyületet — ebben a képletben R1 és R2 jelentése az 40 1. igénypontban megadott — tartalmazó antibakteriális gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított I általános képletű vegyületet hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyó- 45 gyászati készítményekké kikészítünk. 4 db ábra 13
