188983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás formamidil-béta laktámok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 1982.07.23.

(21) (2381/82)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: qq gj q-j 25

(8123033, 8123034)

A közzététel napja: (41) (42) 1983.10. 28 Megjelent: (45) 89. 03. 30.

Feltalálóik}: (72)

1

r

á-MILNER Peter Henry, vegyész Hnr.sk,'tm, Sussex, GB

(ii)188 983

. ->J*\ •#*»*• i,.

■rr:‘ »"Vf.,

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 499/64 C 07 p 501/22

C 07 D 501/26 C 07 D 501/36 C 07 D 501/48

Szabadalmas: (73) tíeecham Group plc Beechatn House,

Great West Road Brentford, Middlesex, GB

(54)

ELJÁRÁS FORMAMIDIL -ß- LAKTÂMOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

KIVONAT

A találmány szerint ezeket az (I) általános képletű |3 -laktámokat úgy állítják elő, hogy valamely (X) általános képletü vegyúletet formileznek, vagyis valamely (XVII) általános képletü vegyúletet egy (XVIII) általános képletü sav N-acilcző származékával reagáltatnak. A kapott vegyúletek tetszés szerint gyógyászatilag elfogadható sóvá vagy in vivo hidrolizálható észterré alakíthatók.

Ezeket a találmány szerinti vegyületeket a gyógyászatban fertőzések különösen a Gram-negatív baktéCH0

I

NH H

H2N»-■n-N^Y

CO2R2

riumok által okozott fertőzések kezelésére lehet használni

A találmányban számos (több mint 70) példa található ezen vegyúletek előállításának illusztrálására. A leírás közli az előállított vegyúletek vagy intermedierek IR és NMR-spektrum adatait is. Végül példákkal illusztrálják a találmány szerinti ßlaktämok biológiai aktivitását is

CH0

I

r3C02H

(XVIII)

(XVII)