188833. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként helyettesített L-hidroxi-alkil-azolok éterszármazékait tartalmazó fungicid és növekedést szabályozó szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
Oldószerként közömbös szerves oldószerek jön- ' nek számításba, ezek közül említjük meg az étereket, így dietil-éter, vagy dioxán; az aromás szénhidrogéneket, mint benzol; egyes esetekben alkalmazhatók a klórozott szénhidrogének, mint kloroform, , metilén-klorid, valamint széntetraklorid, továbbá ' hexametil-foszforsavtriamid. A reakció hőmérséklete széles tartományban változtatható; általában 0 és 110 °C-on, előnyösen 20 és 120 °C között dolgozunk. A találmány szerinti eljárásnál 1 mól (II) találmány szerinti alkoholátra célszerűen 1 - 2 mól (III) találmány szerinti halogenidet használunk. A végtermék elkülönítésénél a reakcióelegyet az oldószertől megtisztítjuk, majd a maradékot vízzel és . szerves oldószerrel vesszük fel. A szerves fázist elválasztjuk, szokásos módon feldolgozzuk, tisztítjuk. Egy kedvező megoldás szerint úgy járunk el, hogy valamely (IV) általános képletü szubsztiluált , 1 - (hidroxi - alkil) - azol - származékot megfelelő szerves oldószerben valamely alkálifém-hidriddel vagy alkálifém-amidda! (II) általános képletü aíkálifém-alkoholáttá alakítunk, majd a kapott vegyületeket minden további elkülönítés nélkül valamely ■ (III) általános képletü halogeniddel reagálta tjük, amikor is alkáii-halogenid kilépésével az (I) általános képletü vegyületeket kapjuk. Egy további célszerű megoldás szerint a (II) általános képletü alkoholátok előállítását továbbá a találmány szerinti eljárást két fázisú rendszerben így pl. vizes nátrium- vagy kálium-hidroxid és toluol vagy metilén-klorid elegyében végezzük, a reakcióelegyhez 0,01- 1 mól fázistranszfer katalizátort így pl. ammonium-, vagy foszfónium-vegyületeket használunk; az alkoholátok a szerves fázisban lévő halogenidekkel a szerves fázisban vagy a határfüzisban reagálnak. Az (I) általános képletü vegyületek fiziológiásán megfelelő savaddíciós sóinak előállításánál az alábbi savak jöhetnek figyelembe: hidrogén-halogénsavak, mint pl. sósav, vagy hidrogén-bromid, célszerűen sósav, továbbá foszforsav, salétromsav, kénsav, mono- vagy egy vagy kétértékű karbonsavak. hidroxi-karbonsavak, így például ecetsav, maleinsav, borkősav, borostyánkősav, fumársav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav, továbbá szulfonsavak, így pl. p-toluol-szulfonsav és 1,5-naftalindi- 5 szulfonsav. Az (I) általános képletü vegyületek savaddíciós sóii egyszerű eljárással ismert módon állíthatjuk elő. így például az (1) általános képletü vegyületeket valamely közömbös oldószerben feloldjuk, eh- 10 he/ savat, így például sósavat adunk, a kapott sót ismert módon így például szűréssel elkülönítjük; a sót közömbös szerves oldószerrel mosva tisztítjuk. A találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó készítmények a növények metabolizmusát befolyá- 15 solják, ezért növekedést szabályozó szerként alkalmazhatók. A növényi növekedést befolyásoló anyagok esetében azt tapasztalták, hogy egy adott hatóanyag m többféle hatást fejthet ki a növényekre. A hatás 20 függ az alkalmazás időpontjától, a növény fejlődésének stádiumától, a fölvitt hatóanyag mennyiségétől es az alkalmazás módjától. A növekedést szabályo/ó anyagoktól azt várjuk, hogy a kultúrnövényeket kívánt adott módon befolyásolja. A találmány szerinti hatóanyagok erős fungicid hatást fejtenek ki, és ezért a nem kívánatos gombák ellen használhatók. A találmány szerinti vegyületeket fungicid szerek hatóanyagaként alkalmazzuk. 2Q A fungicid szerek hatásosak Plasmodiophoromycetes, Domycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deuleromycetes ellen. A találmány szerinti vegyületeket a növények jól 35 tűrik, ezért e vegyületeket tartalmazó készítmények a növények káros fertőzésének esetén kellő koncentrációban alkalmazhatók. A találmány szerinti készítményekkel kezelhetők a növények föld feletti rész’, a talaj és a magok. 40 A találmány szerinti készítményeket elsősorban a v; lódi liszlharmatot előidéző gombákkal szemben alkalmazhatjuk, például az Erysiphe-félék leküzdésére, így például a gabonalisztharmat előidézője ellen (Erysiphe graminis), a Podosphaera-féle- 45 ségekke! szemben, mint pl. az alma lisztharmat előidézője ellen (Podosphaera leucotricha), a Sphaerot reca-féleségekkel szemben, mint például az uborka lisztharmat előidézőjével szemben (Sphaerothïca fuligenea) továbbá alkalmazhatók a Pucci- 50 nia-félék leküzdésére, mint pl. a gabonarozsdásodás előidézőjével szemben (Puccinin Recondita). Meg kívánjuk jegyezni, hogy a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó készítmények széles fungicid in vitro hatásspektrumot mutatnak, 55 Megfelelő mennyiségben alkalmazva a találmány szerinti készítményeket, azok herbicid hatást is matatnak. A hatóanyagokat ismert módon készítménnyé alak thatjuk; oldatot, emulziókat, szuszpenziót, 60 port habot, pasztát, granulát, aeroszolt, polimer , anyagok segítségével készített kapszulákat, a vetőmag rk számára bevonóanyagot, továbbá ULV készítményeket állíthatunk elő. A készítményeket ismert módon állítjuk elő, így 65
