188833. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként helyettesített L-hidroxi-alkil-azolok éterszármazékait tartalmazó fungicid és növekedést szabályozó szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 188 833 2 a hatóanyagot valamely segédanyaggal, hígítóanyaggal, folyékony oldószerrel, nyomás alatt cseppfolyósítható gázokkal, és/vagy szilárd hordozóanyagokkal, adott esetben felületaktív anyagokkal, így emulgeálószerekkel és/vagy disz- 5 pergálószerekkel és/vagy habzást előidéző anyagokkal elegyíthetjük. Abban az esetben, ha hígítószerként vizet használunk, oldást elősegítő anyagként használhatunk szerves oldószereket is. Folyékony oldószerként az alábbiak jöhetnek figyelem- 10 be: aromás anyagok, így xilol, toluol, vagy alkilnaftalin-klórozott aromás vagy klórozott alifás szénhidrogének, így klór-benzol, klór-etilén, metilén-klorid, alifás szénhidrogének, mint ciklohexán vagy paraffinok, így például kőolaj frakciók, alko- 15 holok, mint butanol vagy glikol, továbbá ezek éter vagy észter származékai, ketonok, így aceton, metil-, etil-keton, metil-izobutil-keton vagy ciklohexanon, erősen poláros oldószerek mint dimetil-formamid és dimetil-szulfoxid továbbá víz. Cseppfolyó- 20 sított gázhalmazállapotú hígítószerek, illetőleg hordozóanyagok alatt olyan folyadékokat értünk, amelyek normál hőmérsékleten és nyomáson gázhalmazállapotúak, mint például az aerosol hajtógázok, így a halogénezett szénhidrogének, továb- 25 bá bután, propán, nitrogén, és széndioxid. A szilárd hordozóanyagok közül említjük meg, például kőzúzalékokat, mint kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit, diatomaföld; to- 3Q vábbá a szintitikus kőzúzalékokat, mint a nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid, vagy a szilikátok. A granulátumok előállításához szilárd hordozóanyagként figyelembe jöhetnek például az őrölt és frakcionált természetes kőzetek, így kalcit, 35 márvány, habkő, szepiolit, dolomit, továbbá szervetlen és szerves lisztekből készült granulátumok, továbbá szerves anyagokból készült granulátumok, így például fűrészporból, kókuszdióból, kukoricacsutkából, a dohány növény szárából készült gra- 40 nulátumok. Emulgeáló- és/vagy habképző szerként az alábbiak jönnek figyelembe: nemionos vagy anionos emulgeátorok így pl. poii(oxi - etilén) - zsírsav- észterek, poli(oxi - etilén) - zsíralkohol - észterek, például alkil- aril- poliglikol-éterek, alkil-szulfoná- 45 tok, alkil-szulfátok, aril-szulfonátok, továbbá fehérje-hidrolizátum. Diszpergálószerként az alábbiak jönnek figyelembe: így például a ligninszulfitlúg, továbbá a metil-cellulóz. 50 A készítményekben kötőanyagként karboxi - metil - cellulóz, természetes vagy szintetikus porszerü anyagok, szemcsés vagy látex alakú polimerek, így gumiarábikum, poli(vinil - alkohol), poli(vinil- acetát) jöhet figyelembe. 55 A készítményekhez festékként használhatunk szervetlen pigmenteket, így például vas-oxidot, tilán-oxidot, ferrociánkékel, tovább szerves színezékeket, mint alizarint, azo - fém - ftálocianin - színezékeket továbbá nyomelemeket, mint vas-, man- 60 gán-, ón-, réz-, kobalt-, molibdén- vagy cinksókat. A készítmények általában 0,1-60 tömeg % hatóanyagot, célszerűen 0,5-60 tömeg % hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények egyéb hatóanyagokkal, így fungicid, inszekticid, akaricid, herbicid anyagokkal, továbbá műtrágyával, növekedést szabályozó anyagokkal elegyíthetők. A találmány szerinti készítmények önmagukban vagy az azokból készült hígítások, oldatok, emulgeálhatc koncentrátumok, emulziók, habok, szuszpenziók szóróporok, paszták, oldható porok, porozószerek és granulátumok formájában alkalmazhatók. A készítményeket szokásos módon permetezéssel, felszórással, porozással, habkészitéssel, kenéssel, s.b. hordjuk fel; lehetőség van arra is, hogy a találmány szerinti készítményeket ULV eljárásban permetezzük fel; a vetőmag és a növény egyaránt kezelhető. A találmány szerinti vegyületeket növényi növekedést szabályozó szerekben is alkalmazhatjuk; ebben az esetben a vegyületek koncentrációja széles tartományban változhat, általában hektáronként 0,01 - 50 kg, célszerűen 0,05 - 10 kg hatóanyag kerülhet fi Ihordásra. Abba i az esetben, ha a találmány szerinti készítményeket a növényi növekedés befolyásolására alkalmazzuk, az alkalmazást kedvező időpontban kell végezni; ez az időpont az időjárási viszonyoktól és a vegetatív adottságoktól függ. Abba 1 az esetben, ha a találmány szerinti készítményeket fungicid szerként alkalmazzuk, a hatóanyag mennyisége szélesebb tartományban változhat. A hatóanyag koncentrációja, ha a növényeket kezeljük: általában 1 és 0,0001 súly %, célszerűen 0,5 -0,001 súly % között van. A vetőmag kezelése esetébei a hatóanyag mennyisége általában 0,001 - 50 g, célszerűen 0,01 - 10 g a vetőmag kgjára számítva. Ha a találmány szerinti készítményekkel a talajt kívánjuk kezelni, a hatóanyag koncentrációja 0,00001—0,1 súly %, célszerűen 0,0001 - 0,02 súly %. Előállítási példák 1. példa (1) kfpletü vegyület előállítása 27 g (0,9 mól) 80 %-os nátrium-hidridet adunk részletekben szobahőmérsékleten 290 g (0,86 mól) 2 - (4 -1 lór - 2 - metil - fenoxi - metil) - 3,4 - dimetil- 1 - (1.2,4 - triazol - 1 - il) - 2 - butanol 1600 ml abszolú: dioxánnal készült oldatához. Az elegyet 4 óra hosszat szobahőmérsékleten kevertetjük, majd ezt követően 141,9 g (1 mól) jód-metánt csepegtetünk hozzá. A reakcióelegyet 12 óra hosszat 40 °C hőmérsékleten kevertetjük, majd ezután részletekben 10 g 0,33 mól 80 %-os nátrium-hidridet adagolunk hozzá. 3 órás szobahőmérsékleten végzett keverés után 57 g (0,4 mól) jód-metánt adunk hozzá, majd a xakcióelegyet 72 óra hosszat szobahőmérsékleten kevertetjük. A szuszpenziót leszűrjük, a szürlele: bepároljuk, az olajos maradékot diklórmetánb in felvesszük, vízzel kétszer mossuk, nátrium-szulfáton szárítjuk, majd bepároljuk. A mara5
