188802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-2-szubsztituált- 5-aril-2,3,4,4a,5-9b-hexahidro 1H-pirido (4,3-b-) indol-származékok előállítására
1 188 802 2 X Y R RD50 (mg per kg) 1 óra 5 óra 24 óra H H C6H5CH-(CH2)3-1 0,032-0,1 0,032-0,1 0,1-0,32 H<a) H OH p-F06H4CH-(CH2)3-1 0,1-0,32 0,1-0,32 0,1 -0,32 H H OH p-CH3OC6H4CH-(CH2)3-1 0,1-0,32 0,1-0,32-1,0 F p-fluor OH C6H5CH-(CH2)3-1 0,1-0,32 0,1-0,32 <0,32 F o-fluor OH p-F06H4CH-(CH2)3-1 0,32 0,32 <0,32 F p-fluor OH p-FC6H4CH-(CH2)3-\ 0,032-0,1 0,032-0,1 0,032-0,1 OH 8-Fluor-5-(p-fluor-fenil)-2-[4- hidroxi-4-(p-fluor-feni!)butil]-l,2,3,4,-tetrahidrogamma-karbolin(e) Navan(0, p.o. 0,1 -0,32 0,32-i;o 0,1-0,32 >10 0,32-1,0 >32 Lábjegyzet (a) A megfelelő 4a,9b-cisz-analóg ED^ értéke ~56 mg/kg az 1 órás időpontban. (e) 4,001,263 számú amerikai egyesült államok-beli szabadalmi leírás. 10 cisz - 9 - [3 - (4 - Metil - 1 - piperazinil) - propilidén] - 2 - (dimetil - szulfonamido) - tioxantén, 3,310,553 számú amerikai egyesült államok-beli szabadalmi leírás. 6. példa Tabletták Tabletta-alapanyagot készítünk a következő alkotórészeknek a megadott súlyarányokban való 45 elegyítése útján: Szacharóz 80,3 Tápióka-keményítő 13,2 Magnézium-sztearát 6,5 50 E tabletta-alapanyagot annyi transz - 8 - fluor - 5 - (p - fluor - fenil) - 2 - [4 - (p - fluor - fenil) - 4 - hidroxi - butil] - 2,3,4,4a,5,9b - hexahidro - 1H - 55 pirido[4,3 - b]indol - hidrokloriddal keverjük össze, hogy 1,0; 2,5; 5,0 és 10 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat kapjunk. A keveréket szokásos módszerekkel 360 mg súlyú tablettákká sajtoljuk. 7. példa Kapszulák Keveréket készítünk a következő alkatrészekből: Kalcium-karbonát 17,6 Dikalcium-foszfát 18,8 Magnézium-triszilikát 5,2 Laktóz 5,2 Burgonyakeményítő 5,2 Magnézium-sztearát 0,8 t keverékhez további magnézium-sztearátot (0,35 g) adunk és annyi transz - 5 - fenil - 2 - (4 - hidroxi - 4 - fenil - butil) - 2,3,4,4a,5,9b - hexahidro - 1H - pirido[4,3 - bjindol - hidrokloridot, hogy 1,0; 2,5, 5,0 és 10 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat kapjunk. A keveréket szokványos kemény zselatinkapszulákba töltjük, kapszulánként 350 mg mennyiségben. 7
