188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
95 188 762 96 és nem lehet R4 hidrogénatom sem, továbbá, hogy R' és/vagy R2 nem kapcsolódik a fenilgyürü 6-helyzclével szomszédos szénatomhoz, továbbá ha az X gyűrűtag —O—, akkor az X gyűrűtaggal szomszédos szénatomhoz nem kapcsolódik halogénatom vagy alkoxicsoport - valamint sóik, N-oxidjaik és adott esetben aminocsoporttal vagy egy 1-6 szénatomos alkoxikarbonil-amino-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttal képezett N-acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely guanidinsót valamely (IX) vagy (X) általános képletü vegyölettel - e képletben x jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, a fenilgyürü és az *X gyűrű a fenti megadott módon helyettesítve lehetnek, R23 I —4 szénatomos alkilcsoportot és R24 egy nukleofil kicserélhető csoportot, előnyösen 1—4 szénatomos alkoxiesoportot, aminocsoportot, 1—4 szénatomos alkilamino-csoportot, benzilamino-, di-(l—4 szénatomos) alkilamino-í csoportot, naftil-amino-csoportot, adott esetben he-' lyettesített anilino-, morfolino-, piperidino- vagy N-! metil-piperazino-csoportot, különösen előnyösen anilinocsoportot képvisel — reagáltatunk, vagy b) valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol x és R23 jelentése a fentivel egyező, a fenilgyürü és az X gyűrű a fent megadott módon helyettesítve lehet, R25 pedig afkoxikarbonil- vagy aldehidcsoportot képvisel — valamely 1 — 4 szénatomos alkanolban kálium- vagy nátrium-hidroxiddal reagáltatunk, majd a reakciótermékre guanidint addicionálunk; vagy c) valamely (XI1) általános képletű vegyületet — ahol R2<s aminocsoportot vagy egy kicserélhető csoportot, előnyösen 1 — 4 szénatomos alkiltio-csoportot vagy halogénatomot, R27 pedig hidrogén- vagy halogenatomot képvisel, azzal a megszorítással, hogy mindkét R26 szubsztitucns egyidejűleg nem lehet aminocsoport, X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, mimellett a fenilgyürü és az X gyűrű adott esetben a fent megadott módon helyettesítve lehet — valamely aminálószerrel, célszerűen ammóniával reagáltatunk, majd amennyiben a termékben R27 halogénatomot képvisel, ezt hidrogenolizis útján eltávolítjuk; vagy d) valamely (XIII) általános képletü vegyületet - e képletben - Z halogénatomot képvisel és x jelentése megegyezik fenti meghatározás szerintivel, mimellett a fenilgyürü és az x gyűrű adott esetben a fent megadott módon helyettesítve lehet, vagy pedig Z hidroxilcsoporlol vagy di- (1,4- szénatomos) - alkil- amino - csoportot képvisel, a fenilgyürü pedig a 4-helyzetben hidroxil-, amino-, mono- vagy di-( 1 — 4 szénatomos alkil)-amino csoporttal van helyettesítve, mimellett a fenilgyürü és az x gyűrű a fenti meghatározásnak megfelelő egyéb helyettesítőket is hordozhat - valamely (XIV) általános képletü vegyületlel — ahol T hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkiltiocsoportot képvisel — reagáltatunk, majd ha a termékben T helyén 1 —4 szénatomos alkiltio-csoport áll, ezt hidrogenolizis útján hidrogénatomra cseréljük ki, illetőleg amennyiben T helyén hidroxilcsoport áll, ezt előszóra megfelelő mezilát- vagy tozilát-származékká alakítjuk vagy tio- vagy alkiltio-csoportra vagy halogénatomra cseréljük ki, majd ezt hidrogenolizis útján eltávolítjuk; vagy e) a fenilgyürü 4-hclyzctébcn hidroxil-, amino- vagy a tárgyi kör szerint helyettesített aminocsoporttal helyettesített (II) általános képletü vegyülctck előállítása esetén valamely (XVII) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2, valamint R3 és x a fent megadott jelentésűek, R41 pedig hidroxil-, amino- vagy a tárgyi kör szerint helyettesített aminocsoportot képvisel -2,4 - diamino - 5 - hidroximelil - pii(midiiméi reagáltatunk ; vagy f) a (II) általános képlet szükebb körű esetét képező (IVB) általános képletnek megfelelő vegyiiletek - e képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — előállítása cselén valamely (XV) általános képletü vcgyiiletből — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a lenti meghatározás szerintivel, Y pedig egy kicserélhető csoportot, célszerűen hidroxil- vagy helyettesített szulfoniloxi-, különösen meziloxi- vagy toziloxi-csoportot, alkiltiovagy feniltio-csoportot vagy halogénatomot képvisel — az Y szubsztitucnst ß-aliminüciö útján eltávolítjuk; vagy g) az R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (IVB) általános képletű vegyületek - ahol R3 és R4 a fenti jelentésűek - előállítása esetén valamely (XVI) általános képletű vegyületet - ahol R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — cikiizálunk; és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyike szerint kapott (II) általános képletü vegyületet alkilezés, halogénezés, nitrálás, redukálás vagy izomerizálás útján más, ugyancsak a fenti meghatározásnak megfelelő (II) általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben a kapott (II) általános képletü vegyületet sóvá. N-oxiddá vagy adott esetben aminocsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkoxi-karbonilamino-csoporttal helyettesített I -4 szénatomos alkanoilcsoporttal képezett N-acilszármazékká alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. 11. 10.) 2. Eljárás a (II) általános képlet szükebb körű esetét képező (HA) általános képletnek megfelelő 2,4 - diamino - 5 - szubsztituált - pirimidinek — e képletben R4“ hidrogén-vagy halogénatomot, ! — 4 szénatomos alkil-, 1 - 4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos alkeniî-, amino- vagy di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoportot, R5" halogénatomot, 1—4 szenatomos alkil-, 1-4 sz.énatomos alkoxi-, 2-4 szenatomos alkcnil-, hidroxil-, amino- vagy di-(l -4 szénatomos alkil)-amino-csoportot, R6a hidrogénatomot, =0 atomot, — (CH3)2 csoportot, halogénatomot vagy 1 -4 szénatoinos alkilcsoporlot, R7“ és R8" egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, X oxigén- vagy nitrogénatomot, vagy pedig —NH— vagy —CH= csoportot képvisel, azzal a megszorítással, hogy R6“, R7° és Rs‘ közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel, ha pedig R6" helyén oxigénatom vagy "-(CH,), csoport áll, akkor R7* és R8" jelentése egyaránt hidrogénatom, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 49
