188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
97 98 továbbá ha R4a, R6a, R7,és R8a mindegyike hidrogénatomot képvisel, akkor R5a nem lehet hidroxilcsoport, ha az X gyürűtag helyén —CH= csoport áll, és nem lehet R5“ hidrogénatom sem; ha pedig X helyén oxigénatom áll, síkor R6" jelentése nem lehet halogénatom, a szaggatott vonallal jelölt kötések egyszerű vagy kettőskötést jelenthetnek, de ha X helyén oxigénatom vagy —NH— csoport áll, akkor az ezzel szomszédos szaggatott vonal csak egyszerű kötést jelenthet — valamint sóik és adott esetben aminocsoporttal vagy egy 1-6 szénalomos alkoxi-karbonil-aminocsoporttal helyettesített 1 — 4 szénatomos alkanoilcsoporttal képezett N-acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IIIA) vagy (IVA) általános képletű vegyületet - e képletekben R4a, RSa, R6a, R7a és R8a jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R12" 1-4 szénatomos alkilcsoport, R13" 1—4 szénatomos alkoxi-, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino-, benzii-amino-, di-(l — 4 szénatomos alkilj-amino-, naftil-amino-, adott esetben helyettesített anilino-, morfolino-, piperidino- vagy N-metil-pipcrazinocsoport, de különösen előnyösen anilinocsoportot képvisel — guanidinnai vagy valamely guanidinsóval reagáltatunk, vagy b) valamely (VA) általános képletű vegyületet — e képletben R4a, RSa, R6a, R7a, R8a és R,2a jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R14a pedig alkoxi-karbonil- vagy. aldehidcsoportot képvisel — valamely I - 4 szénatomos alkanolban káliumvagy nátrium-hidroxiddal reagáltatunk, majd a kapott terméket guanidinnai hozzuk addíciós reakcióba, vagy c) a szaggatott vonalak helyén egyszerű kötést, R4a, R5' és R6a helyén halogénatomtól különböző, de egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó (HA) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VIA) általános képletű vegyületet - e képletben R4a, RSa és R6a jelentése halogénatom kivételével megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7a és R8a jelentése a fent megadottal egyező, RlSa aminocsoportot vagy egy lehasadó csoportot, előnyösen 1—4 szénatomos alkiltiocsoporlot vagy halogénatomot képvisel, de mindkét R15a szubsztituens nem lehel egyidejűleg aminocsoport, R16a hidrogén- vagy halogénatomot képvisel - valamely aminálószerrel, célszerűen ammóniával reagáltatunk és ha a reakciótermék R16a helyén halogénatomot tartalmaz, akkor ezt hidrogenolízis útján távolijuk, vagy d) a szaggatott vonalak helyén egyszerű kötést, R4a és R5a helyén halogénatomtól különböző, de egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő szubsztituenst tartalmazó (IIA) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VIIA) általános képletű vegyületet - c képletben R4a, R5a, R6\ R7a és R8a jelentése megegyezik a fenti c) bekezdésben adott meghatározás szerintivel és Z halogénatomot képvisel, vagy pedig R4a, R6a, R7a és R8a jelentése megegyezik a fenti c) eljárásban adott meghatározás szerintivel, R5a hidroxil-, amino-, vagy di-(l -4 szénalomos alkilj-amino-csoportol és Z hidroxil- vagy di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot képvisel — valamely (XIV) általános képletű vegyülcttel - e képletben T hidroxil- vagy 1 - 4 szénatomos alkiltio-csoportot képvisel — reagáltatunk, majd a kapott reakciótermékben, amennyiben az T helyén I — 4 szénatomos alkiltio-csoportot tartalmaz, ezt a csoportot hidrogenolízis útján hidrogénalomra cseréljük ki, vagy amennyiben a kapott rcakcióterék T helyén hidroxilcsoportot tartalmaz, ezt előbb mezilát- vagy tozilátszármazékká vagy tio- vagy alkiltio-csoportra cseréljük ki, majd ezt hidrogenolízis útján eltávolítjuk, vagy e) R8“ helyén hidrogénatomot, X helyén oxigénatomot, az ez utóbbival szomszédos szaggatott vonal helyén egyszerű kötést, a másik szaggatott vonal helyén pedig ketlöskötést tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (IXA) általános képletű vegyiiletből - e képletben R4a, R5a, R6a és R7a jelentése megegyezik a (IIA) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - a hidroxilcsoportot savas közegben lefolytatott ß-climinaeiö útján eltávolítjuk, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyike szerint kapott (IIA) általános képletű vegyületet alkilezés, halogénezés, nitrálás, redukálás vagy izomerizálás útján más. ugyancsak a fenti meghatározásnak megfelelő (IIA) általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/ vagy kívánt esetben a kapott (IIA) általános képletű vegyületet sóvá vagy adott esetben aminocsoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-aminocsoporttal helyettesített 1 — 4 szénatomos alkanoilcsoporttal képezett N-acilszármazékká alakítjuk át. (Elsőbbség: 1980. 11. II.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képlet szűkebb körű esetét képező (III) általános képletnek megfelelő vegyületek - e képletben X , R' és R2 jelentése megegyezik a (II) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, míg R° és R’° egyenlő vagy különböző jelentésüek lehetnek, éspedig hidrogén- vagy halogénatomot, 2-4 szénatomos alkenil-, nitro- vagy —NRUR12 általános képletű csoportot (ahol R" és R'2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot, vagy —NRUR12 együtt egy pirrolilcsoportot képvisel), hidroxil-, 1 —4 szénatomos alkillio-, adott esetben egy I -3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil- vagy 1 - 4 szénatomos alkoxiesoportot képviselnek, azzal a megszorítással, hogy R9 és R'° nem lehet egyaránt hidrogénatom vagy egyaránt halogénatom, továbbá, hogy R1 és/vagy R2 nem kapcsolódik az X gyűrűnek a fcnilgyürű 6-hclyzctével szomszédos szénatomjához, valamint, hogy ha az X gyűrűtag —O—, akkor az X gyűrűtaggal szomszédos szénatom nincs halogénatommal vagy alkoxicsoporttal helyettesítve — valamint sóik, N-oxidjaik vagy az előző igénypontokban adott meghatározásnak megfelelő acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (111) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szubsztitucnseknek megfelelő kiindulási vegyületeket illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1981. II. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (H) általános képlet szűkebb körű esetét képező (IV) általános kép-88762 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 «5 50
