188667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depolimerizált, szulfatált heparin-poliszacharid elegyek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

Feltalálóik): (72)

MARDIGUIAN Jean, vegyészmérnök, La Varenne Saint-Hilaire, FR

B

A bejelentés napja: (22) 81.05. 12.

(21) 1300/81

(33)

A bejelentés elsőbbsége:

r K;

(32)

80.05. 14.

(31)

180. 10791/

A közzététel napja: (41) (42) 1985. 04. 29.

Megjelent: (45) 89. 04. 20.

Szabadalmas: (73)

Pharmindustrie, Gennevilliers, FR

ni)188 667

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04

C 08 B 37/10

Szabariafmi Tár. ' * v£^/-AJD0Nk

(54) ELJÁRÁS DEPOLIMERIZÁLT, SZULFATÁLT HEPARIN -PO LISZACHARID

ELEGYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű depolimerizált, szulfátéit heparin-poliszacharid-elegyek előállítására, amelyben a poliszacharidok általános szerkezete megegyezik a heparint alkotó poliszacharidokéval és amelyekben a savcsoportok szabad állapotban vagy nátriumsó alakjában vannak jelen, mimellett az említett elegyek nátriumsó alakjában az alábbi jellemző tulajdonságokat mutatják: _ kéntartalom: 9—13,5 %, nitrogéntartalom:,l ,8-2,5 %, uronsavtartalom: 20—30 %, átlagos molekulasúly: 2000—10 000 dalion, fajlagos forgatóképesség vizes oldatban 20 °C hőmérsékleten:

[“I jQ : +25° és +55° között, — a képletben

R jelentése hidrogénatom vagy karboxilcsoport vagy ennek nátriumsója

R’ jelentése hidroxil- vagy szulfátcsoport, vagy ennek

nátriumsója,

Rí jelentésié hidroxQcsoport vagy szulfátcsoport vagy ennek nátriumsója,, !—

R3 jelentése szulfonsavcsoport vagy ennek nátriumsója vagy acetilszármazéka,

G jelentése a heparinban levő glukózaminnal azonos szerkezetű csoport,

U jelentése D-glukuronsavcsoport, adott esetben szulfátéit, a heparinban levő a-iduronsavcsoport, n értéke 3 és 20 közötti egész szám.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy heparin-metil-, -benzil-, -4-klór-benzil-, 4-nitro-benzil-, etóxi-karbonil-metil- vagy ciano-metil-észtert - amelyben a D-glukuronsav-, az adott esetben szulfátéit a-iduronsav-csoportok karboxil-csoportjait teljesen vagy 10-50%ban észterezve vannak —

a) ha az észter vizoldható vizes közegben, 20-80 °C közötti hőmérsékleten 0,1—0,6 mól koncentrációjú bázissal, előnyösen nátrium-hidroxiddal, alkálifém-karbonáttal, trietil-aminnal vagy diaza-l,5-biciklo-[4.3.0]nonen-5-tel reagáltatnak vagy

b) szerves oldószerben, célszerűen diklór-metánban, di-metil-formamidban vagy formamidban, 20 és 80 °C közötti hőmérsékleten diaza-l,5-biciklo[4.3.0]nonen-5-tel kezelnek, majd a kapott depolimerizált terméket nátriumsó formájában elkülönítik,és legalább 1 n vizes nátrium-hidroxid-oldattal 0 °C és +5 °C közötti hőmérsékleten hidrolizálják.