188585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benztriazolszármazékok előállítására
1 188 585 2 Kcs/.ül az 1. példában leírtakkal analóg módon 5- inctil - 6 - (3' - amino - 4’ - n - hexánod - amino - fenil) -4,5-dihidro-3(2H)-piridazinonból. Kitermelés: 55,5 %. Olvadáspont: 147- 149 °C. 27. példa S-Metil-ó-O'-n-hexanoil-benztriazol-S'-il) 4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon 28. példa S-Metil-ó-fl’-fp-metoxi-bcnzoilj-benztriazol-S’-il]-4,5-dihidro-3(2H)-piri dazinon Készül az 1. példában leírtakkal analóg módon 5- mctil - 6 - [3' - amino - 4' - (p - mcloxi - benzoil - amino)fenil]-4,5-dihidro-3(2FI)-piridazinonból. Kitermelés: 61,3 %. Olvadáspont: 220—225 °C. 29. példa S-Metil-ó-fl’-ciklohexanoil-benztriazol-S’-ilj-4.5-dihidro-3(2H)-piridazinon Készül az 1. példában leírtakkal analóg módon 5- tnetil - 6 - (lr - amino - 4' - ciklohexanoil - amino - fenil)-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinonból. Kitermelés: 76,3 %. Olvadáspont: 218—221 °C. Gyógyszerkészítmény előállítási példák A. példa 100 mg 5-mctil-6-(I ’-metil-benztriazoi-S’-ilj-4,5-dihidro-3(2)-piiidazinon tartalmú tabletták Összetétel: 1 tabletta tartalma: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 50,0 mg polivinilpirrolidon 5.0 ing karboximctilccllulóz 19,0 mg magnéziumszlcarát 1,0 mg 1 75,0 mg A hatóanyagot és a tejcukrot a polivinilpirrolidon vizes oldatával egyenletesen megnedvesítjük. Nedvesszitálás: 1,5 mm Szárítás: levegőztetett szárítószekrény, 50 °C Szárítósziták: 1 mm A granulátumhoz a maradék segédanyagot hozzákeverjük és a keveréket tablettákká préseljük. Tabletta;uly 175 mg Forma 8 mm B. példa 50 mg 5-metil-6-(l’-metil-benztnazol-5'-il)-4,5-dihidro-3(2)-piridazinon tartalmú drazsék 1 drazsé magtartalma: hatóanyag 50,0 mg kukoricakeményítő 20,0 mg oldódó keményítő 2,0 mg karboximctilcellulóz 7,0 mg Tiagnéziumszlcarát 1,0 mg 80,0 mg A hatóanyagot és a keményítőt az oldódó keményítő vizes oldatával egyenletesen megnedvesítjük. Nedvesszitálás: 1,0 mm Szárítószitálás: 1,0 mm Szárítás: levegőztetett szárítószekrényben 50 °C A granulátumot és a maradék segédanyagokat összekeverjük és magokká préseljük. Magsúly 80 mg Fo nia 6 mm Domborulatsugár 5 mm A kész magokat a szokott módon drazsírozó üstben cukorbevonattal látjuk el. Drazsésúly 120 mg C. példa 75 mg S-mctil-ó-lT’-melii-benztriazol-S'-il)-4,5-dihidro-3(2H>piridazinon tartalmú végbélkúpok 1 kúp tartalma: hatóanyag 75,0 mg kúpmassza (pl. Witepsol H 19 és Witepsol W 45) 1625,0 mg 1700,0 mg Előállítási eljárás A kúpmasszát megolvasztjuk, 38 °C-on az őrölt hatóanyagot az olvadékban homogénen diszpergáljuk, 35 °C- ra lehűtjük és előhűtött végbélkúpformákba kiöntjük. Kúpsűly: 1,7 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
