188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja
188 565 10/1. táblázat folytatása R1 Rí n R2 Az aszimmetriás szénatomok konfigurációja Túlélés Dózis: Dózis: 10 1 mg/kg mg/kg Xl x2 x3 x4 —CH(CH3)—COOH 1 CH2COOH L D L D 70,0 70,0 —CH(COOH)— —ch2—C6H5 1 CH2COOH L D L D 90,0 80,0 —CH(CHS)—COOH D 1 ch2cooh L D L D 60,0 60,0 — 0 —ch2cooh — D L D 66,6 22,2 — 0-ch2cooh — D L D 100 88,9 — 0 —ch2cooh — D L D 87,5 75,0 — 0-ch2cooh — D L D 87,5 50,0 — 0 —CH(CH3)— —COOH D — D L D 75,0 87,5-— 0 —CH(CH3)— —COOH D D L D 62,5 50,0-— 0 —CH(CH3)— —COOH D — D L D 62,5 62,5 — 0 —CH(CH3)— —COOH D — D L D 87,5 100 — 0-CH2COOH — D L D 87,5 100 — 1 —ch2cooh L D L D 87,5 50,0 — 1 —ch2cooh L D L D 100 88,9 — 1-ch2cooh L L L D — 50,0 — 1 —ch2cooh D L L D 100 87,5 ch3 1-CH2—COOH D D L D 75,0 75,0 ch3 1-CH(CH3)—COOH D L D L D 100 44,4 CH3-CH(OH)—co— D CH3—CH(OH)—co— D CH3—CH(OH)—CO— D H CH3CO— L-(N-Benziloxi-karbonil)-2-pirrolidon-5-karbonil L-(N-Benziloxi-karbonil)-2-pirrolidon-5-karbonil H —CO— D CH3(CH2)5COCH3(CH2)10COH CH3(CH2)3—CH(C2H5)—CO— DL CH3—CH(OH)—CO— D CH3—CH(OH)—CO— D CH3—CH(OH)—CO— D CH3—CH(OH)—CO— D CH3(CH2)6CO-3. kísérletsorozat A vizsgált vegyületek általános képlete: lm. 10/2. táblázat R1 R: Az aszimmetriás szénatomok konfigurációja Xi x2 x3 x4 Túlélés (%) Dózis: Dózis: 10 1 mg/kg mg/kg CH3(CH2),CO—-ch3 1 CH3(CH2)6CO— 0 H — 0 CH3—CH(OH)—CO—-ch3 1 CH3—CH(OH)—CO—-ch3 1 CH3—CH(OH)—CO— 1 o K 03 1 24--COOH L D L D 66,6 88,9 —COOH — D L D 88,9 100-COOH D L D 88,9 88,9- -COOH L D L D 100 62,5- -CO—N(CH3)— L —COOH D L D 87,5 75,0 II L D — D 40,0 60,0
