188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja
188 565 9. tábládat R1 R2 Túlélés (%) Dózis: 10 mg/kg Dózis: 1 mg/kg CH3(CH2)5CO— Cl í3 60 70 (CH3)3CCO—-ch3 70 70 CH3(CH2)10CO—CH3 50 60 CH,CON H—CH(CH3)—CO—-ch3 100 88,9 D CH3—CH(OCH3)—CO—-ch3 88,9 100 DL c6 h5—och2co—-ch3 100 88,9 C6H5—CH(OH)—CO—-ch3 87,5 75 D C6H5—CO—-ch3 30 50 (CH3)2CHCO—-ch3 20 60 c6h5—ch2oco—-ch3 50 30 C6Hs—NHCO—-ch3 70 70 Adamantán-1 -karbonil-ch3 50 50 C6H5—CONH—CH(CH3)—CO— —ch3 50 50 D Szalicilod-ch3 80 60 CH3—CH(OH)—CO—-ch2-c6h6 60 60 2—Tienil-acetil-ch3 40 70 hoch2co—-ch3 75 100 ch3ch2co—-ch3 100 87,5 CH3—CH(OH)—CO— (CH3)2CH— 87,5 100 D CH3—CH(OH)—CO— hoch2— 87,5 87,5 D CH3—CH(OH)—CO— H 100 100 D CH3—CH(OH)—CO—-ch3 87,5 62,5 L N-acetil-muramil-ch3 100 87,5 ch3co—-ch3 62,5 25,0 2. kísérletsorozat A vizsgált vegyületek általános képlete: lm. lOjl. táblázat R1 R[ n R2 a Az aszimmetriás szénatomok konfigurációja Xi x2 x3 x4 Túlélés (%) Dózis : Dózis : 10 1 mg/kg mg/kg (C6H5)2CHCO— —ch3 1 ch2cooh L D L D 75,0 50,0 L-(N-Benziloxi-karbonil)----CH3 1 ch2cooh L D L D 87,5 75,0 -2-pirrolidin-5-karbonil L-(N-Benziloxi-karbonil)----CH3 1 ch2cooh L D L D 75,0 87,5-2-pirrolidin-5-karbonil c6h5-so2— -ch3 1 CH.COOH L D L D 75,0 87,5 c6h5—ch=chco— —ch3 1 CH.COOH L D L D 87,5 62,5 CH3—CH(OH)—CO— —CH2CH2COOH 1 CH.COOH L D L D 87,5 87,5 D 23
