188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja

-188 565

3. kísérletsorozat

A vizsgált vegyületek általános képlete: In.

8. táblázat

Az asszimmetriás szénatomok

konfigurációja

Xi x2 ■ x3 x4

x5

Kísérlet

száma

Koncentráció

Oig/ml)

3H-timidin-felvétel, netto cpm átlag ± szórás

Stimulációs

index

D L

D

L

D

1

100

2,028 ±89

4,9

10

1,486±120

3,6

1

835±64

2,0

0

417±13

1,0

2

100

3,666±42

4,1

10

3,223±402

3,6

1

2,741±319

3,0

0

901 ±105

1,0

D L

D

DL

1

100

1,284± 131

3,1

10

1,414±38

3,4

1

996±35

2,4

0

417±13

1,0

L L

D

L

D

2

100

2,772±215

6,1

10

2,326±140

5,1

1

3,713± 102

3,8

0

452±30

1,0

D L

D

L

L

1

100

1,271 ±29

3,2

10

1,003±50

2,5

1

742±61

1,9

0

399±51

1,0

4. KÍSÉRLETES FERTŐZÉSSEL SZEMBEN MUTATOTT VÉDŐHATÁS VIZSGÁLATA EGEREKEN

45

A kísérletes fertőzéssel szemben mutatott védőhatást egereken határozzuk meg, a vizsgálandó vegyületet fiziológiás sóoldatban oldjuk, majd ugyancsak fiziológiás sóoldattal hígítjuk, hogy a hatóanyagot megfelelő koncentrációban tartalmazó oldatot nyerjünk.

Csoportonként 10, ICR-törzsbeli hím, 4 hetes egereket használunk. E. coli 22-t éjszakán át 37 °C hőmérsékleten trypticase (tripszinnel emésztett kazeint tartalmazó) szója-agaron tenyésztünk, majd .. annyi steril fiziológiás sóoldatban szuszpendáljuk a

tenyészetet, hogy a sejtkoncentráció 9,0 xlO7 CFU/ml (CFU = Colony forming unit = telepképző egység) legyen. Az egereknek intraperitoneálisan 0,2 ml szuszpenziót adunk be. Minden egyes vizsgált vegyületet különböző dózisokban 10—10 egérnek adjuk be, a fertőzés előtt 24 órával.

A túlélés %-át a túlélő állatok számából határozzuk meg, az injekciót követő 4. napon. Az eredményeket a 9. táblázat tartalmazza.

1. kísérletsorozat

A vizsgált vegyületek általános képlete: R1 —- NHCH(R2)CO-----------D - (a - OH) - (L) -- mezoDAP - (L) - GlyOH.

22