188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja
23 188 565 24 24. ) 24.s lépés Ebben a lépésben VI—10 általános képletű vegyületeket állítunk elő, valamely aminocsport védése útján. Az amin-védőcsoport bevitelére ugynazokat a reagenseket használhatjuk, mint a 6.5 lépésben. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a fentiekben ismertetett 3. lépést. 25. ) 25.s lépés Ebben a lépésben VI—11 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a VI—10 általános képletű vegyületeket halogénezzük. Halogénezőszerként ugyanazokat a reagenseket használjuk, mint a 21.s lépésben. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 21.5 lépést. Ezzel kapcsolatban meg kell jegyeznünk, hogyha olyan VI—10 általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R£ jelentése valamely, a szénsavból leszármaztatható acilcsoport (például alkoxikarbonilcsoport), akkor a 21,s lépés ismertetésénél példaképpen felsorolt halogénezőszerek közül bármelyiket alkalmazhatjuk. 26. ) 26.s lépés Ebben a reakciólépésben VI—12 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a VI—11 általános képletű vegyületeket hidrolizáljuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a fentiekben ismertetett 4—2. lépést. 27. ) 27.s lépés Ebben a lépésben III—9' általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a 111 —9 általános képletű vegyületeket észteresítjük. Az észteresítéshez ugyanazokat a reagenseket használhatjuk, mint a 17.s lépésben. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 17.s lépést. 28. ) 28.s lépés Ebben a lépésben III—14 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a III—3 általános képletű vegyületek aminocsoportját védjük. Az amin-védőcsoport bevitelére ugyanazokat a reagenseket használhatjuk, mint a 6.s lépésben. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 8.s lépést. 29. ) 29.s lépés Ebben a lépésben III—4 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy az Rj helyén szereplő amin-védőcsoportot szelektíven eltávolítjuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 4.s lépést. 30. ) 3.s lépés Ebben a lépésben III—15 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a III—4 általános képletű vegyületek aminocsoportját védjük. Az amin-védőcsoport beviteléhez ugyanazokat 31. ) 31.s lépés Ebben a lépésben III—6 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy az Ríj helyén szereplő amin-védőcsoportot szelektíven eltávolítjuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 3.5 lépést. 32. ) 32.5 lépés Ebben a lépésben III—16 általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a VI—11 általános képletű vegyületeket a megfelelő aminosa vakkal vagy ezek sóival reagálta tjük. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 22.s lépést. 33. ) 33.s lépés Ebben a lépésben II általános képletű vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy a II—1 általános képletű vegyületeket R^—OH általános képletű acilezőszerrel vagy ennek valamely reakcióképes származékával acilezzük. A kiindulási II—1 általános képletű vegyületek között van ismert vegyület (például Journal of Med. Chemistry, 9. kötet, 971 [1966]), és új vegyület is, és az említett új vegyületet a fent idézett közleményben leírt módon állíthatjuk elő. Ebben a reakcióban ugyanazokat az acilezőszereket használhatjuk, mint a fentiekben ismertetett 3. lépésben. Az acilezést lényegében ugyanúgy végezzük, mint a fentiekben ismertetett 3. lépést. 34. ) 34.s lépés Ebben a lépésben II általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit állítjuk elő oly módon, hogy a II—2 általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit a II—5 általános képletű vegyületekkel vagy ezek sóival regáltatjuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a fentiekben ismertetett 1. lépést. 35. ) 35.s lépés Ebben a lépésben II általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit állítjuk elő oly módon, hogy a II—4 általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit a II—-5 általános képletű vegyületekkel vagy ezek sóival reagál tatjuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a fentiekben ismertetett 1. lépést. 36. ) 36.s lépés Ebben a lépésben VI—2 általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit állítjuk elő oly módon, hogy a VI—3 általános képletű vegyületekben az R[ helyén szereplő amin-védőcsoportot szelektíven eltávolítjuk. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a 3.s lépést, és ennek megfelelően itt csak utalunk a fentiekben ismertetett 3.5 lépésben megadott, részletes magyarázatra. a reagenseket használhatjuk, mint a 6.s lépésben. A reakciót lényegében ugyanúgy végezzük, mint a S.s lépést. 13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
