188178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-mentil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI im188 178 MAGYAR NÉPKÖZTÁR8A8ÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82.06. 18. (21) (1988/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE: 81.06. 19. (P 31 24 013.5) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1987. 10. 28. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 409/02 C 07 D 401/02 C 07 D 403/02 C 07 D 405/02 C 07 D 243/16 Szabadalmi Tár. • ^ «Zï/1-AJDONA. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) ZEUGNER Horst, BENSON Werner, LIEPMANN Hans, vegyészek, Kali-Chemiç Pharma GmbH. Hannover DE Hannover, MILKOWSKI Wolfgang vegyész, Burgdorf, DE, RÖMER Dietmar farmakológus, Allschwill, CH * 57 (54) ELJÁRÁS 2-(ACIL-AMINO-MENTIL)-l,4-BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-(acil-amino-metil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-származékok, optikailag aktív izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom; n jelentése 0, 1 vagy 2; R3 jelentése adott esetben helyettesített furil-, tienil-, pirrolil-, piridil- vagy fenilcsoport; R4 jelentése adott esetben helyettesített furil-, tienil-, pirrolil- vagy piridilcsoport; Rs jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom és R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy halogénatom, vagy R5 és R6 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metiléndioxicsoportot képeznek). Az (I) általános képletű új vegyületek analgetikus hatásuk révén a gyógyászatban fájdalomcsillapító készítmények előállítására alkalmazhatók. Találmányunk új 2-(acil-amino-metil)-5-heteroaril-2H-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A 2 353 187 sz. Német Szövetségi Köztársaságbeli közrebocsátási iratban acilcsoportként kis szénatomszámú alkanoilcsoportot tartalmazó, elsősorban antikonvulzív hatással rendelkező 2-(acil-amino-metil)-1,4rbenzodiazepin-származékokat írtak le. Találmányunk célkitűzése értékes farmakológiai hatásokat mutató új 2-(acil-amino-metil)-l,4- -benzodiazepin-származékok előállítása.
