188170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[2-(tetra- vagy hexahidro-4-piridil)-etil]-indol- származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

népköztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

_______LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 05. 21. (21) (1640/82)

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: FR: 81.05.22. (81 10218)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28.

Megjelent: (45) 1987. 10. 28.

ni)188 170

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 401/06

Szabadalmi Tár. ' ’

TULAJDONÉ

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

AUDIAU Francois mérnök, Charenton, LE FUR Gérard, gyógysze- Pharmindustrie, Gennevilliers, FR

rész, Plessis Robinson, FR * 57

(54) ELJÁRÁS 3-|2-(TETRA- VAGY HEXAHIDRO-4-PIRIDIL)-ETIL|-INDOL-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű 3-[2-(tetra- vagy hexahidro-4-piridil)-etil]-indolszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására - a képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, és A jelentése l,2,5,6-tetrahidro-4-piridilcsoport, vagy R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, és A jelentése l,2,3,4,5,6-hexahidro-4-piridil-csoport olymódon, hogy egy (III) általános képletű 3-[2-(4- piridil)-etil-indol-származékot - ahol a képletben R és X jelentése a tárgyi körben megadott - önmagában ismert módon redukálnak, azzal a feltétellel, hogy X helyén halogénatomot tartalmazó vegyület katalikus hidrogénezéssel nem állítható elő, és a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítják.

Az új vegyületeknek szerotonin-újrafelvételt gátló és szerotonin-leadást serkentő hatása van, ezért elsősorban migrén-ellenes, trombózis-ellenes és timoanaleptikus hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók fel.