188162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trifenil-imidazol-származékok előállítására
1 188 162 2 A (II) képletű vegyület izetionát-sóját finomra őröljük, hozzákeverjük az ugyancsak porított tejcukrot, kukoricakeményítőt és sztearinsavat, majd az így kapott porkeveréket kemény zselatin - kapszulákba töltjük. Szirup előállítása Szirup előállítására az alábbi anyagokat alkal- 10 mázzuk (5 ml szirupra számítva): a (II) képletű vegyület dihidrokloridja 250 mg glicerin 500 mg szacharóz 3500 mg ízesítőszer szükség szerint színezőszer szükség szerint tartósítószer szükség szerint tisztított víz 5 ml-re feltöltve A (II) képletű vegyület dihidrokloridját és a szacharózt a glicerinnek és a tisztított víz egy részének az elegyében oldjuk. A tartósítószert a tisztított víz másik részében forrón oldjuk, majd ehhez az oldathoz hozzáadjuk a színezőszert. Ennek oldódása * után a két oldatot elegyítjük és lehűtjük, majd hozzáadjuk az ízesítőszert is, végül pedig tisztított víz- 25 zel a kívánt végső térfogatra töltjük fel az elegyet, és az így kapott szirupot alaposan.elkeverjük. 15 20 Injekciós készítmények előállítására. 30 Injekciós készítmények előállítására az alábbi 'anyagokat alkalmazzuk (1 ampullára számítva): a (II) képletű vegyület dihidrokloridja 100 mg nátrium-klorid 8,5 mg 35 injekció céljaira alkalmas víz 1,0 ml-re feltöltve A finomra őrölt hatóanyagot és a nátriumkloridot feloldjuk az injekció céljaira alkalmas vízben, az oldatot leszűrjük, ampullákba töltjük és autoklávban sterilizáljuk. ,40 Injekciós készítmények előállítása Injekciós készítmények előállítására az alábbi 45 anyagokat alkalmazzuk (1 ampullára számítva): a (II) képletű vegyület dihidrokloridja 100 mg nátrium-klorid 8,5 mg tartósítószer __ szükség szerint injekció céljaira alkalmas víz 1,0 ml-re feltöltve r>0 A finomra őrölt hatóanyagot, nátrium-kloridot és tartósítószert az injekció céljaira alkalmas vízben oldjuk. Az oldatot membrán-szűréssel sterilizáljuk és aszeptikus körülmények között több adag beadására alkalmas ampullákba töltjük, amelyeket ? 5 azután steril gumidugóval zárunk le. Tabletták előállítása Tablettázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmaztuk (1 tablettára számítva): a (II) képletű vegyület monohidrokloridja 550 mg előzetesen zselatinizált kukoricakeményítő 70 mg 65 nátrium-keményítő-glikolát 26 mg magnézium-sztearát 4 mg A (II) képletű vegyület monohidrokloridját finomra őröljük és alaposan összekeverjük az ugyancsak porított zselatinizált kukoricakeményítővel és nátrium-keményítő-glikoláttal. Az így kapott porkeveréket tisztított vízzel megnedvesítjük és szemcsésítjük. A kapott szemcséket megszárítjuk és öszszekeverjük a magnézium-sztearáttal. Ebből a keverékből azután körülbelül 650 mg egyenkénti súlyú tablettákat sajtolunk. Tabletták előállítása Tablettázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmaztuk (1 tablettára számítva): a (II) képletű vegyület monohidrokloridja 275 mg tejcukor 237 mg kukoricakeményítő 60 mg polivinil-pirrolidon 12 mg sztearinsav 12 mg magnézium-sztearát 4 mg A (II) képletű vegyület monohidrokloridját finomra őröljük és alaposan összekeverjük az ugyancsak porított tejcukorral és kukoricakeményítővel. Az így kapott porkeveréket a tisztított víz és denaturált alkohol elegyében oldott polivinil-pirrolidonnal megnedvesítjük és szemcsésítjük. A szemcséket megszárítjuk, majd hozzákeverjük a porított szearinsavat és magnézium-sztearátot. Ezt a keveréket azután körülbelül 600 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Kapszulázott készítmény előállítása. Kapszulázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmazzuk (1 kapszulára számítva): a (II) képletű vegyület monohidrokloridja 275 mg tejcukor 68 mg kukoricakeményítő 40 mg nátrium-lauril-szulfát 2 mg sztearinsav 15 mg A (II) képletű vegyület monohidrokloridját finomra őröljük és alaposan öszekeverjük az ugyancsak porított tejcukorral, kukoricakeményítővel, nátrium-lauril-szulfáttal és sztearinsavval. Az így kapott porkeveréket azután kemény zselatinkapszulákba töltjük. Tabletták előállítása Tablettázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmazzuk (1 tablettára számítva): (II) képletű vegyület 500 mg előzetesen zselatinizált kukoricakeményítő 70 mg nátrium-keményítő-glikolát 26 mg magnézium-sztearát 4 mg A (II) képletű vegyületet finomra őröljük és alaposan összekeverjük az ugyancsak porított zselatinizált kukoricakeményítővel és a nátrium-keményítő-glikoláttal. Az így kapott porkeveréket tisztított vízzel megnedvesítjük és szemcsésítjük. 10
