188162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trifenil-imidazol-származékok előállítására
1 188 162 2 A szemcséket megszárítjuk és hozzákeverjük a magnézium-sztearátot, majd ezt a keveréket körülbelül 600 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Tabletták előállítása Tablettázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmazzuk (1 tablettára számítva): (II) képletű vegyület 250 mg tejcukor 219 mg kukoricakeményítő 55 mg polivinil-pirrolidon 11 mg sztearinsav 11 mg magnézium-sztearát 4 mg A (II) képletű vegyületet finomra őröljük és alaposan összekeverjük az ugyancsak porított tejcukorral és kukoricakeményítővel. A kapott porkeveréket megnedvesítjük a polivinil-pirrolidon tisztított víz és denaturált alkohol elegyével készített oldatával, majd a nedves porkeveréket szemcsésítjük. A szemcséket megszárítjuk, hozzákeverjük a porított sztearinsavat és magnézium-sztearátot, majd ezt a keveréket körülbelül 550 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Kapszulázott készítmény előállítása Kapszulázott készítmény előállítására az alábbi anyagokat alkalmazzuk (1 kapszulára számítva): (II) képletű vegyület 250 mg tejcukor 93 mg kukoricakeményítő 40 mg nátrium-lauril-szulfát 2 mg sztearinsav 15 mg A (II) képletű vegyületet finomra őröljük és alaposan összekeverjük az ugyancsak porított segédanyagokkal, a tejcukorral, kukoricakeményítővel, nátrium-lauril-szulfáttal és sztearinsawal. Az így kapott porkeveréket kemény zselatin-kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű trifenil-imidazol-származékok - e képletben R és R' jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil(1-4 szénatomos)-alkil-csoportot jelentenek, vagy pedig R és R' a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoport, és savaddíciós sóik, valamint szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) általános képletű a,Ö-difenil-etilén-származékot - a képletben Q jelentése karbonilcsoport vagy —CH(Q') általános képletű csoport, a képletben Q1 jelentése aminocsoport vagy leszakadó csoport, célszerűen halogén, hidroxi- vagy toluolszulfonát-csoport - valamely (XVII) általános képletű (2-(2-aminoetoxi)-fenil-származékkal reagáltatunk, - e képletben R és R' jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, Q2 jelentése oxigénatom vagy =NH csoport és Q3 jelentése hidrogénatom, aminocsoport vagy etoxicsoport - szükséges esetben ammóniumvegyület jelenlétében, azzal a megkötéssel, hogyha (i) Q jelentése karbonilcsoport, akkor Q2 jelentése oxigénatom és Q3 hidrogénatom, (ii) ha Q jelentése—CH(Q')-csoport, amelyben Q1 jelentése egy fentiekben definiált leszakadó csoport, akkor Q2 jelentése oxigénatom vagy=NH és Q3 jelentése aminocsoport, és (iii) ha Q jelentése —CH(Q')-csoport, ahol Q1 jelentése áminocsoport, akkor Q2 jelentése =NH és Q3 jelentése etoxicsoport; najd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű \ együletet savaddíciós sóvá vagy szolváttá alakítják. (Elsőbbsége: 1982. 02.-11.) 2. Eljárás az (I) általános képletű trifenil-imidazol-származékok - a képletben R és R' azonos vagy különböző jelentésűek és hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil(1-4 szénatomos)-alkil-csoportot jelentenek, vagy pedig R és R' a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoport, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) általános képletű ot,ßdifenil-etilén-származékot - a képletben Q jelentése karbonilcsoport vagy —CH(Q') általános képletű csoport, a képletben Q1 jelentése aminocsoport leszakadó csoport, célszerűen halogén, hidroxi- vagy toluolszulfonát-csoport - valamely (XVII) általános képletű 2-(2-amino-etoxi)-fenil-származékkal reagáltatunk - e képletben R és R'jelentése oxigénatom vagy =NH csoport és Q3 jelentése hidrogénatom, aminocsoport vagy etoxicsoport - szükséges esetben ammóniumvegyület jelenlétében, azzal a megkötéssel, hogyha (i) Q jelentése karbonilcsoport, akkor Q2 jelentése oxigénatom és Q3 hidrogénatom, (ii) ha Q jelentése —CH(Q')-csoport, amelyben Q1 jelentése egy fentiekben definiált leszakadó csoport, akkor Q2 jelentése oxigénatom vagy = NH és Q3 jelentése aminocsoport, és (iii) ha Q jelentése —CH(Q')-csoport, ahol Q1 jelentése aminocsoport, akkor Q2 jelentése NH és Q3 jelentése etoxicsoport; majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-{2-[2-(dimetila:nino)-etoxi]-fenil}-4,5-difenil-imidazol és e vegyület savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R és R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (XVII) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy valamely a (XVII) általános képlet alá tartozó (III) általános képletű vegyületet - a képletben R és R'jelentése megegyezik az 1. igénypont tárgyi köré-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 II
