188085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású készítmények előállítására
1 188 085 2 végső súlyára számított 50 súly% mennyiségben is alkalmazhatjuk. A térhálósított polimer arányát ismert hígítószerek, mint laktóz vagy talkum segítségével állítjuk be a kívánt értékre, amelyeket olyan mennyiségben adagolunk, hogy a kívánt súlyt érjük el. 2. lépés A kiválasztott hatóanyag megfelelő mennyiségét összekeverjük a laktózzal vagy a talkummal, mint hígítószerekkel, és annyi hígítószert alkalmazunk, hogy a megfelelő súlyú adagolási egységet kapjuk, amelyben a térhálósított cellulóz polimer súlya az adagolási egység összsúlyára számítva annyi, amennyi szükséges az előre meghatározott mértékű hatóanyagleadás eléréséhez. 3. lépés A hatóanyag és a hígítószer keverékét hozzáadjuk az 1. lépés szerinti termékhez, jól összekeverjük és 1,18 mesh méretű szitán (US Standard Ne 16) granuláljuk, majd a megfelelő adagolási egységekké, például tablettákká, kapszulákká és/vagy pasztillákká dolgozzuk fel. 6. példa Kálium-klorid tartalmú késleltetett hatóanyagleadású tablettát készítünk a következő anyagok felhasználásával: kálium-klorid 820 g térhálósított hidroxi-etil-cellulóz 185 g talkum 150 g Az eljárást a következők szerint hajtjuk végre: 1. lépés A kálium-kloridot és a talkumot összekeverjük. 2. lépés Az 1. lépés szerint kapott keveréket hozzáadjuk az 1. példa szerint kapott térhálósított hidroxi-etilcellulózhoz és 1,18 mm mesh méretű (US Standard N° 16) rozsdamentes acél szitán granuláljuk. Szükség esetén síkositóanyagot adagolunk és a granulátumokat megfelelő méretű és alakú tablettákká sajtoljuk, amelyeknek súlya mintegy 750 mg. 7. példa A következő anyagokat használjuk fel: prednizolon 75 g laktóz 10 g térhálósított metil-cellulóz vegyület 15 g Az eljárást a következők szerint hajtjuk végre: 1. lépés A prednizolont, a talkumot és az 1. példa szerint előállított térhálósított metil-cellulózt megfelelő edényben összekeverjük és 1,18 mm mesh méretű szitán (US Standard Ne 16) granuláljuk. 2. lépés Az 1. lépés szerint kapott granulátumokat megfelelő méretű és alakú tablettákká sajtoljuk, amelyek 5 mg prednizolon hatóanyagot tartalmaznak és amelyekben a térhálósított metil-cellulóz súlyaránya a tabletta összsúlyára számítva 30%. 8. példa A következő anyagokat használjuk fel: aszpirin 300 g térhálósított karboxi-etil-cellulóz 200 g laktóz 1 kg-hoz szükséges mennyiségben A komponenseket megfelelő edényben jól összekeverjük. Amikor az anyag már egyenletes eloszlású, 1,18 mm mesh méretű szitán (US Standard N° 16) granuláljuk, majd megfelelő méretű és alakú tablettákká sajtoljuk, amelyek mindegyike 300 mg aszpirin hatóanyagot tartalmaz és a térhálósított karboxi-metil-cellulóz mennyisége a tabletta összsúlyának 20%-a. 9. példa A következő anyagokat használjuk fel: nitroglicerin 1 : 10 16 g térhálósított hidroxi-propil-cellulóz 30 g laktóz 38 g talkum 15 g Az eljárást a következők szerint hajtjuk végre: /. lépés A komponenseket keverőberendezésben egyesítjük és addig keverjük, míg az anyag egyenletes eloszlású lesz, majd 1,18 mm mesh méretű szitán (US Standard Ne 16) granuláljuk. 2. lépés A kapott granulátumokhoz szükség esetén megfelelő mennyiségű tablettázásnál alkalmazott síkosító anyagot (magnézium-sztearát és talkum) adunk és a kapott anyagot megfelelő méretű és alakú tablettákká sajtoljuk. A fentiek szerint előállított tablettákból a nitrogiicerin 9-10 óra alatt szabadul fel. 10. példa A következő anyagokat alkalmazzuk: térhálósított hidroxi-etil-cellulóz 25 g iminofillin 73 g tabletta síkosítóanyag 2 g \z eljárást a következők szerint hajtjuk végre: /. lépés \z aminofillint és a térhálósított hidroxi-etilcellulózt addig keverjük míg egyenletes eloszlású anyagot kapunk, majd a keveréket 1,18 mm mesh méretű szitán (US Standard Ns 16) granuláljuk. 2. lépés \ kapott granulátumokhoz hozzáadjuk a tablettázáshoz alkalmazott síkositóanyagot és megfelelő méretű és alakú tablettákat sajtolunk vagy a keveréket megfelelő zselatin kapszulákba töltjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
