188085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású készítmények előállítására
1 188 085 2 Késleltetett hatóanyagleadású, az 5-10. példák szerinti komponenseket tartalmazó kapszulákat és/ vagy pasztillákat úgy állítunk elő, hogy a kapott granulátumokat - à tablettává sajtolási lépés előtt - kapszulákba töltjük úgy, hogy a térhálósított cellulóz polimernek a kapszula tartalmának súlyára vonatkoztatott kritikus aránya ne változzon, mégpedig: (a) ha a térhálósított cellulóz polimer mennyisége a kapszula tartalmának 20 súly%-a, akkor a hatóanyag felszabadulása mintegy 5 óra alatt megy végbe, (b) ha a térhálósított cellulóz polimer mennyisége a kapszula tartalmának 25 súly%-a, akkor a hatóanyag felszabadulása mintegy 7 óra alatt megy végbe, (c) ha a térhálósított cellulóz polimer mennyisége a kapszula tartalmának 30 súly%-a, akkor a hatóanyag felszabadulása 9-10 óra alatt megy végbe, (d) bizonyos esetekben, mint például kémiai szintézisek esetén azt tapasztaltuk, hogy célszerűbb a készítmény összmennyiségére számítva 90 súly% térhálósított cellulóz polimert alkalmazni, hogy az anyagnak 15 óránál hosszabb idő alatti felszabadulását érjük el. II. példa Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-cellulóz-polimerből és adott esetben 8-18 szénatomos a áfás csoporttal helyettesített 8-18 szénatomos szilárd alifás alkoholból álló molekula-koordinációs komplexet, valamint ismert töltőanyagokat, adjutánsokat és hatóanyagot tartalmazó szabályozott 5 hatóanyagleadású készítmények előállitására, azzal jellemezve, hogy (a) a cellulóz polimert 1 súlyrész cellulóz polimerre számítva 1—6 súlyrész illékony poláros oldószerrel szolvatáljuk (b), a kapott szolv italt cellulóz polimert 1 súlyrész illékony poláros 10 oldószerre számítva 1 súlyrész szilárd alifás alkohollal reagáltatjuk és (c) a kapott komplexet kinyerjük és egy vagy több ismert töltőanyaggal vagy adjuvánssal, valamint gyógyszerhatóanyaggal keverjük össze. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a szolvatált cellulóz-polimert közvetlenül a szilárd alifás alkohol olvadékába visszük be, a k apott reakcióelegyet hagyjuk lehűlni és a terméket kinyerjük. 20 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy illékony poláros oldószerként vizet alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként ROH álta- 25 lános képletű alkoholt - a képletben R jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport - vagy RCOR általános képletű ketont - a képletben R-ek jelentése azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkilcsoport - vagy ezeknek vízzel képzett elegyét alkalmazzuk. 30 Ábra nélkül r 11
