188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 talmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és R„ jelentése a fent megadott) a megfelelő hidroximetil-származékká redukálunk, vagy A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, Rt helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén formilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott) a megfelelő 3-karbonsawá oxidálunk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R! helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a fent megadott) a megfelelő 3-észterré észterezünk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén adott esetben egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karboxamidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rs és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely HNR35R36 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R35 jelentése hidrogénatom és R36 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy e) A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén trihalogénacetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és Re jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot és Rt helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és Re jelentése a fent megadott) trihalogén-acetil-kloriddal reagáltatunk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot vagy adott esetben egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karboxamidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, Rt helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén trihalogén-acetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott) egy kis szénatomszámú alkálifém-alkoholáttal vagy egy HNR35R36 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R35 jelentése hidrogénatom és R36 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport), majd kívánt esetben egy a), b), eb), d) vagy e) eljárással kapott, A helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk; vagy f) A helyén (c) általános képletű csoportot, R4 hegyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2, R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R2, R5 és R6 jelentése a fent megadott) redukálunk; vagy g) A helyén (e) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkil- vagy —(CH2)n—CO—NR9,R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5, Rs, n, R95, R91, R92 és Z~ jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)alkil-csoportot vagy —(CH2)n—CO—NR91R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5, R6, n, R91 és r92 jelentése a fent megadott) az iminocsoporton kvaternerezünk, és kívánt esetben A helyén (d) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
