188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 nos képletű csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet (ahol Rs, Re, R4 és n jelentése az utóbb megadott) egy HNR91R92 általános képletü aminnal reagál tatunk (ahol R9] és R92 jelentése a fent megadott); és/vagy c) A helyén (b) általános képletü csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, hidroxi(2-5 szénatomos)-alkil-csoportot, valamely —(CH2 )„—COO—(kis szénatomszámú)-alkilcsoportot vagy—(CH2)n—CO—NR9JR92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R5, R6, n, R91 és R92 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletü csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkilcsoportot, valamely —(CH2)n— — COO—(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot vagy (CH2)n—CO—NR91R92 általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet (ahol R5, R6, n, R91 és R92 jelentése a fent megadott) Ns-oxidációnak vetünk alá; és kívánt esetben ca) A helyén (b) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), egy, A helyén (b) általános képletű csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 ,iszénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet lúgos hidrolízisnek vetünk alá, vagy eb) A helyén (a) általános képletü csoportot, R4 helyén 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenilvag> 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (b) általános képletü csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a fent megadott) kis szénatomszámú alkanoilcsoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel reagáltatunk, majd kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R! helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és Re jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletü csoportot, R4 helyén kis szénatomszámú alkanoil-oxi-csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott) egy 1-4 szénatomos egyenesláncú alkohol jelenlétében valamely alkálifém-hidroxiddal vagy alkálifém-alkoholáttal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott, R2 helyén hidrogénatomot és R4 helyén egy 1-4 szénatomos egyenesláncú alkoxiesoportot tartalmazó vegyületet kívánt esetben a b) eljárás szerinti reakciónak vetünk alá; vagy d) A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és R2 és R3 közül az egyik helyén formil- vagy hidroxi-metil-csoportot és a másik helyén hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és Rj és R3 közül az egyik helyén hidrogénatomot és a másik helyén hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet az 1- vagy 3-helyzetben formilezünk vagy hidroxi-metilezünk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és Rj és R3 közül az egyik helyén hidroximetil-csoportot és a másik helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenilvagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és Rj és R3 közül az egyik helyén formilcsoportot és a másik helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tar5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50 65 4
