188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 dójának megfelelően kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képvisel és R2 jelentése hidrogénatom; és azokkal a további feltételekkel, hogy A) amennyiben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, úgy R, és R3 hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek és R2 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport; B) amennyiben R4 jelentése egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxi-csoport, úgy R, és R3 hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil- illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek; C) amennyiben A valamely (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoportot jelent, úgy R4 hidrogénatomot képvisel, és D) amennyiben A jelentése valamely (b) vagy (e) általános képletü csoport, úgy R2 amino- vagy mono- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(2-5 szénatomos) -alkil-csoporttól eltérő jelentésű) és az A helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy A helyén (a) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú aikil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (B) általános képletü vegyületet ciklizálunk (mely képletben R5 és R6 jelentése a fent megadott és R, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú aikil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoport), majd kívánt esetben a) A helyén (a) általános képletü csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú aikil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot - mimellett R, és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű - tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a fent megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot és R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) 1- és/vagy 3- helyzetébe egy vagy két lépésben megfelelő alkilező-, alkenilező- vagy alkinilezőszerrel történő reagáltatással kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot viszünk be; és/vagy b) A helyén (a) általános képletű csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot, R4 helyén hidrogénatomot, és R2 helyén kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot vagy valamely —(CH2)n—COO— (kis szénatomszámú)-alkil-, —(CH2)n—CO— NR91R92 vagy —(CH2)n+l—NR9iR92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol Rs, R6, R9,, R92 és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú aikil-, vagy 3 7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület (ahol R5 és Rő jelentése a tárgyi körben megadott) 2-helyzetébe kis szénatomszámú aikil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot vagy valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkii-, —(CH2)n—CO—NR9IR92 vagy — (CH2)n+1—NR91R92 általános képletű csoportot viszünk be (ahol n jelentése 1-4 és R91 és R92 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R[ helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot, R4 helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidroxi-(2-5 szénatomos)alkil-csoportot vagy —(CH2)n + l—NR91R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5, R6, R91, R92 és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)alkil-csoportot vagy —(CH2)n—CO—NR91RQ, általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületet (ahol R4, R5, Ró, n, R91 és R ,2 jelentése a fent megadott) redukálunk, vagy A helyén (a) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot, R4 helyén hidrogénatomot és R2 helyén —(CH2)n—CO—NR9,R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol Rs, Ru, R91, R92 és n jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú aikil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsopcrtot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5, Ró, R4 és n jelentése az utóbb megadott) egy HNR91R92 általános képletü aminnal reagáltatunk (ahol R91 és R92 jelentése a fent megadott); és/vagy c) A helyén (b) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú aikil- vagy 3 7 szénato-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
