188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 mos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, hidroxi(2-5 szénatomos)-alkil-csoportot, valamely — (CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkilcsoportot vagy — (CH2)n—CO—NR9iR92 általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5, R6, n, R91 és R92 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil-csoportot, valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkilcsoportot vagy—(CH2)n—CO—NR9, R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs, R6, n, R91 és R92 jelentése a tárgyi körben megadott) Ns-oxidációnak vetünk alá, és kívánt esetben ca) A helyén (b) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), egy, A helyén (b) általános képletű csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R! helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet lúgos hidrolízisnek vetünk alá, vagy eb) A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenilvagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállitása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (b) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) kis szénatomszámú alkanoilcsoport bevitelére alkalmas acilezöszerrel reagáltatunk, majd kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxiesoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoportot, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) egy 1-4 szénatomos egyenesláncú alkohol jelenlétében valamely alkálifém-hidroxiddal vagy alkálifém-alkoholáttal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott, R2 helyén hidrogénatomot és R4 helyén egy 1-4 szénatomos egyenesláncú alkoxiesoportot tartalmazó vegyületet kívánt esetben a b) eljárás szerinti reakciónak vetünk alá; vagy d) A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és R, és R3 közül az egyik helyén formil- vagy hidroxi-metil-csoportot és a másik helyén hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállitása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és Rj és R3 közül az egyik helyén hidrogénatomot és a másik helyén hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az 1- vagy 3-helyzetben formilezünk vagy hidroxi-metilezünk és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és Rj és R3 közül az egyik helyén hidroxi-metil-csoportot és a másik helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot és R, és R3 közül az egyik helyén formilcsoportot és a másik helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenilvagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5 R6 jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő hidroximetil-származékká redukálunk, vagy A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és Re jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén formilcsoportot tartalmazó (I) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
