187883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-oxo- 2-pirrolin- 3-karbonitrilek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83.

03.31.

(21) (1117/83)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DE

82.04.03.

(P 32 12 591)

" 187 883

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 207138 C 07 D 401/04 C 07 D 401/14 C 07 D 403/12 C 07 D 409/14 C 07 D 413/12

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45) 88.01.20.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Ír. Barth Hubert, vegyész, Emmendingen, dr. Fritschi Edgár, Farmakológus, St. Peter, dr. Ganser Volker, vegyész, Freiburg, ir. Hartenstein Johannes, Stegen-Wittental, DE, dr. Herrmann Manfred, farmakológus, St. Peter, Dr. Satzinger Gerhard, vegyész, Denzlingen, DE

Gödecke AG., Nyugat-Berlin, WB

[54) ELJÁRÁS ÚJ 5-OXO-2-PIRROLIN-3-KARBONITRILEK ÉS AZOKAT TARTALMAZÓ KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek — mely képletben

Rí és R2 adott esetben 1 vagy 2 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoportíai, di( 1 —4 szénatomos aikil)-amino-csoporttai, trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport vagy tienilcsoport,

Alk jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkiléncsoport,

Z jelentése hidrogénatom, és amennyiben Alk jelentése egyenes láncú alkiléncsoport, akkor —NR3R4, azaz (II) általános képletű csoport is lehet, mely képletben R3 és R4 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot képvisel, vagy R3 és R4 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot, piperidinocsoportot, piperazinocsoportot vagy morfolinocsoportot alkot

— és e vegyületek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (III) általános képletű vegyületet valamely oldószerben bázissal reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben

X valamely reakcióképes észter- vagy étercsoportot képvisel — reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben valamely gyógyászati]ag elfogadható sóvá alakítjuk.

Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények gyulladásos betegségek és gyomor-bél traktusban lévő fekélyek kezelésére használhatók.