187880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1h-indol-karbonsav-acil-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI ' '187 880 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG { /országos TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. *—4 O O (21)(1049/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 04.02. (137 106) 80. 10. 06. (194 307) A közzététel napja: (41) (42) 84.02.28. Megjelent: (45) 87. 12. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 K 5/06 Feltalálóik): (72) loefle Milton L., vegyész, Bobowski George vegyész, Ann Arbor, ilichigen, US Szabadalmas: (73) Warner-Lambert Company,Morris Plains, New Jersey, US (54) ELJÁRÁS OKTAH1DRO-1H-1NDOL-2-KARBONSAV-ACIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a VIB általános képletű oktahidro-lH-indol-2-karbonsav-acil-származékok - a képletben R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport -, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sóik, racemátjaik és kívánt esetben az (S.S.iS'j-izomerjeik előállítására. A találmány szerint valamely VIII általános képletű oktahidro-lH-indol-2- -karboxilátot egy IX általános képletű N-helyettesíteít aminosawal reagáltatnak - a képletekben R6 jelentése a megadott, Árjelentése fenilcsoport.m jelentése 2, R5 jelentése metilcsoport és R7 jelentése ismert módon, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal, benzilcsoporttal vagy trimetil-szilil-csoporttal védett karboxilcsoport - a \ peptidkémiából ismert módon, majd a védőcsoportot el- I távolítják és kívánt esetben az izomerelegyből az (S£,S)-izomert elválasztják. A talámány szerinti vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak. ch2-ch2-ch-CH3 0 1 J « -NH-CH-C-N COOH COORg (VIB) Ar(CH2)mCHC00Rg NHCHC02H "5 (IX)
