187812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridinium-tio-metil-cefem- karbonsavszármazékok előállítására

1

187.812

2

Állatkísérletek során megállapítottuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek nem toxikusuk, toxicitásuk a cefalosporin-típusú vegyülelekkel összehasonlítható nagyságú. 5

A (III) általános képletű vegyületeket fenti tulajdonságaik következtében a humán- és állatgyógyászatban egyaránt hasznosíthatjuk, bármely érzékeny baktérium által okozott fertőzés kezelésére.

A gyógyászati készítményeket vagy sav forrná- 10 ban lévő (III) általános képletü vegyületekből állítjuk elő, vagy ha oldhatóságuk nem kielégítő - azok sóiból.

A gyógyászati készítmények szilárd vagy folyékony halmazállaptúak - például tabletták, kapszu- 15 Iák, granulák, balzsamok, krémek, gélek vagy injekcióoldatok lehetnek.

A dózis tág határok közölt változhat, a kezelendő fertőzés kórokozójától és súlyosságától és az alkalmazás módjától függően. Injekció esetén a 20 felnőttek napi dózisa általában 0,250 4 g lehet.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületből például az alábbi összetételű injekcióoldatot készíthetjük el, ampullás kiszerelésben:

CM 40 874 b lg 25

injekciókészítésre alkalmas víz 5 ml

nátrium-karbonát q. s. p. pH 6,3.

3. táblázat

(III) általános képletü vegyületek bakteriosztatikus hatása

Minimális

gátlókoncentráció (pg/ml)

Törzs Vegyület

40 874

40 914

40 763

40 876

40 800

40 882

40 954

41 087

A

B

Citrobacter 49

4

4

2

1

2

4

2

0,5

16

8

Proteus 1510

0,031

<0,125

£0,125

<0,125

0,25

£0,125

£0,125

0,25

0,25

4

Serratia RL 72

0,5

0,25

0,25

0,25

2

0,25

0,25

2

32

2

Klebsiella RO 30

0,25

£0,125

0,25

£0,125

0,25

£0,125

£0,125

0,5

0,5

0,25

Enterobacter RO 46

0,5

0,25

0,5

0,25

0,25

0,25

£0,125

1

8

64

Enterobacter P 99

0,5

0,5

1

0,5

1

0,5

0,5

2

16

256

Pseudomonas A 22 IP

8

8

4

2

16

2

2->256

8

Pseudomonas RL 112

8

8

4

4

8

4

4-256

16

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a (III) általános képletű új cefemkarbonsav-származékok - a képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, __ R2 jelentése metilcsoport vagy ^

R, és R2 összekapcsolódva 1,3-propilén-csopor- j lot alkot,

R, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, röyid- ■ szénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú alkinil- facsoport vagy —CH2COO-alk általános képletü

12