187798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-pirazinil- vagy N-oxido-pirazinil-ergolin- és 9,10-didehidro-ergolin-8-karboxamid- és 8-aminometil-származékok előállítására

9

187 798

10

Ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartozik olyan gyógyszerészeti készítmények előállítása is, melyek a találmány szerinti vegyületeket szabad bázis vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós só formájában, gyógyszerészeti hordozó- vagy hígítóanyagokkal együtt tartalmazzák, füzek a készítmények ismert módszerekkel készíthetők ki ismert formákká, például kapszulákká vagy tablettákká.

! t

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az 1 általános képleti'í N-pirazinii- vagy N-oxido-pirazinil-ergolin- és 9,10-didehidro-ergolin-8- karboxamid- és -8-aminometil-származékok — a képletben

1?! jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy hidrogénatom;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; az

R4 jelképek jelentése hidrogénatom vagy együttesen oxocsoport;

R5 jelentése (a) képletű csoport, amely helyetlesítetlen vagy 3- vagy 5-helyzetben egy halogénatommal vagy egy hidroxilcsoporttal helyettesített, vagy (b) képletű csoport;

R6 és R7 jelentése hidrogénatom vagy együtt vegyérték-kötés, és n érteke 0, 1 vagy 2 —

előállítására szabad bázis vagy savaddíciós só alakjában, azzal jellemezve, hogy

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 együtt oxocsoport, R!, Rj, R3, R;, R6, R7 és n a tárgyi körben megadott, egy IF általános képletű vegyületeí - a képletben R3, Rs és n jelentése az előzőkben megadott — egy 111 általános képletű vegyülcttel — a képletben Rí, R2, R6 és R7 jelentése az előzőkben megadott — vagy annak reakcióképes savszármazékával acilezünk; vagy

b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 jelentése liiclro génatom, R], R2, R3, Rs, Rő, R7 és n a tárgyi körben megadott, egy Ib általános képletű vegyületet — a képletben R|, R2, R3, R5, Ré, R7 és n jelentése az előzőkben megadott — redukálunk; vagy

c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és/vagy R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és/vagy R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R4 , Rs, Rs, R7 és n a tárgyi körben megadott, egy le általános képletű vegyületet, amelynek képletében R,, R2, R3, R4, Rs, R6, R7 és n jelentése az előzőkben megadott, azzal a feltétellel, hogy Rí, R2 és R3 legalább egyike hidrogénatom, alkileziink, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet szabad bázis vagy savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1982. 11.03.).

6

2. Az l. igénypont szerinti a) c) eljárás bármelyike az la általános képletű vegyületek előállítására — a képletben

Ria jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

R2, I\3, R4, Rfi és R7 az l. igénypontban meghatározottak;

Rsa jelentése (a) képletű csoport, amely helyettesítetlen vagy egy 3- vagy 5-helyzetű halogénatommal helyettesített, vagy (b) képletű csoport és

n értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy

a) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 együtt oxocsoport, Ria, R2, R3, R5a, R6, R7 és n a fenti jelentésűek, egy 11 általános képletű vegyületet — a képletben R3 a fculi jelentésű, Rs jelentése azonos RS(i fenti jelentésével, n értéke 0 vagy 1 egy 111 általános képletű vegyülettel - Rj jelentése azonos Ria fenti jelentésével, R2, R6 és R7 a fenti jelentésű — vagy reakcióképes származékával acilezünk; vagy

b) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 hidrogénatom, Rm, R2, R3, R5q, Rf,, R7 és n a fenti jelentésűek, egy Ib általános képletű vegyületet — a képletben R2, R3, R6 és R7 a fenti jelentésűek, R| és Rs jelentése azonos RIa és R5a fenti jelentésével — redukálunk; vagy

c) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rla metilcsoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport és/vagy R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4, RSa, R6 és R7 a fenti, n 0 vagy 1, egy Ic általános képletű vegyületet — a képletben R2, R3, R4, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott, n 0 vagy 1, R2 és Rs jelentése azonos Rla és R5a fenti jelentésével, azzal a feltétellel, hogy Rj, R2 és R3 legalább egyike hidrogénatom - alkilezünk. (Elsőbbsége: 1982. 11.03.)

3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás

6-metil-N-pirazinil-ergolin-8/3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 hidrogénatom, R5 pirazinilcsoport és n értéke 0, olyan III általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes savszármazékával acilezünk, amelynek képletében R7 hidrogénatom, R2 metilcsoport, R6 és R7 hidrogénatom;

b) olyan le általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és R3 hidrogénatom, mindkét R4 együtt oxocsoport, R5 pirazinil-csoport, n értéke 0, Rfi és R7 hidrogénatom és R2 hidrogénatom, metileziink. (Elsőbbsége: 1982. 11.03.)

4. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyike olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatom vagy metilcsoport, R2, R3, R4, R6 és R7 az 1. igénypontban meghatározottak, Rs (a) képletű csoport, amely

5

10

15

20

25

30

3b

40

45

50

55

60

65