187798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-pirazinil- vagy N-oxido-pirazinil-ergolin- és 9,10-didehidro-ergolin-8-karboxamid- és 8-aminometil-származékok előállítására
11 187 798 12 helyettesítetlen vagy egy 3- vagy 5-helyzetű halo:| génatomma! helyettesített vagy (b) képletíí csoport, és n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 együtt oxo-, csoport, R(, R2, R3, Rs, R6, R7 és n ebben az igénypontban meghatározottak, egy II általános képletű vegyületet - R3 az 1. igénypontban meghatározott, Rs és n ebben az igénypontban meghatározott egy III általános képletű vegyülettel - a képletben Rt ebben az igénypontban meghatározott, R2, R6 ésj R7 az 1. igénypontban meghatározott — vagy reakcióképes származékával acilezünk; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében mindkét R4 hidrogénatom, Rí, R5 és n ebben az igénypontban meghatározott, R2, Rs, R6 és R7 az 1. igénypontban meghatározott, egy Tb általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R5 és n ebben az igénypontban meghatározott, R2). R3, R6 és R7 az 1. igénypontban meghatározott - redukálunk; vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállításé-; ra, amelyek képletében R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí, Rs és n ebben az igénypontban meghatározott, R2, R4i Rfi és R7 az 1. igénypontban meghatározott, egy Ic általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R5 és n ebben az igénypontban meghatá7 rozott, R3 hidrogénatom, R2, R4, Rfi és R7 az 1. igénypontban meghatározott, alkilczünk. (Elsőbbsége: 1981. 11.04.) 5 i I 5. A 4. igénypont szerinti a) eljárás 6-metil-N-pirazinií-ergolin-8j3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve. hogy olyan II általános képletű vegyületet, 10 amelynek képletében R3 hidrogénatom, R5 pírazinilcsoport és n értéke 0, olyan 111 általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes savszármazékával acilezünk, amelynek képletében Rt hidrogénatom, R2 metilcsoport, R6 és R7 hidrogénatom. (Elsőbbsége: 15 1981.11.04.) 6. Eljárás migrén és ortosztatikus hipotenzió kezelésére alkalmas, hatóanyagként 1-99 s% I általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiiag elfogadható 20 savaddíciós sóját tartalmazó perorális gyógyszerkészítmények előállítására — a képletben Rj, R2, Rj, R.i, R5, R(), R7 és n az 1. igénypontban meghatározottak azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanya- 25 got a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve perorális gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1982. 11.03.) 2 db rajz 7
