187773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyeettesített imidazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 187 773 14 jelentése a korábban megadott, míg Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, vagy b) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek, azaz a (111) általános képletű vegyületek - a képletben R2, R3, Rs és Re jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (IV) általános képletü vegyületet - a képletben R2, R, és R6 jelentése a korábban megadott - valamely RjMgHal általános képletü vegyüleltlcl - a képletben Rj jelentése a korábban megadott és Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, majd kívánt R3 és R„ helyén együttesen =CH2 csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy így kapott olyan (111) általános képletü vegyületet - amelynek képletében R2, Rs és R6 jelentése a korábban megadott, továbbá R3 metilcsoportot jelent - előnyösen kálium - hidrogén - szulfáttal - dehidratálunk, vagy c) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek, azaz a (111) általános képletü vegyületek - a képletben R2, R3, R5 és R6 jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (XXXIV) általános képletü imidazol - karbonsav - alkilésztert - a képletben R2 jelentése a korábban megadott, míg R’ alkilcsoportot jelent - valamely (XXXIII) általános képletü Grignard-reagenssel - a képletben Rs, Rft és Hal jelentése a korábban megadott - reagáltatunk, majd egy így kapott (IV) általános képletü köztiterméket - a képletben R2, Rs és R6 jelentése a korábban megadott - egy RjMgHal általános képletü Grignard-reagenssel - a képletben R3 és Hal jelentése a korábban megadott - reagáltatunk és végül kívánt esetben R3 és R4 helyén együttesen ► CH2 csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy kapott, R, helyén melilcsoporlot hordozó köztiterméket előnyösen kálium - hidrogén - karbonáttal dehidratálunk, vagy d) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - a képletben R2, R3, R, és R6 jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (III) általános képletü vegyületet - a képletben R2, R3, Rs és R6 jelentése a korábban megadott - katalitikus redukálásnak vetünk alá, vagy e) R2 és R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletü vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott-előállítására valamely (XLI) általános képletü N - (trialkil - szili!) - imidazol - származékot - a képletben Y jelentése alkilcsoport, előnyösen metilcsoport - valamely (XLII) általános képletü aril - alkil - halogenid - származékkal - a képletben R3, Rs és R6 jelentése a korábban megadott, míg Ha! halogénatomot jelent - reagáltatunk Lewis-sav jelenlétében, vagy 0 valamely (LI), (LII) vagy (Lili) általános képletü vegyületet - a képletben Y’jelentése (XXIX) általános képletü csoport és az utóbbiban R3, R4, R5 és R6 jelentése a korábban megadott, R’ aril- vagy alkilcsoportot és R” arilcsoportot jelent hidrogénezünk, vagy g) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek, azaz a (LV) általános képletü vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (LIV) általános képletü vegyületet - a képletben R2, Rs és R« jelentése a korábban megadott és R 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent - valamely R3MgHal általános képletü Grignard-reagenssel - a képletben R, és Hal jelentése a korábban megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben az a)-g) eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletü vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 09.) 2. Eljárás az (I) általános képletü imidazol - származékok - a képletben R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R3 jelentése metil-, etil- vagy adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal monoszubsztituá!I fenilesöpört, R4 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, vagy R3 és R4 együtt =CH2 csoportot alkotnak, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, azzala megkötéssel, hogy ha R4 hidroxilcsoportot és R3 adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített rendcsoportot jelent, akkor Rs és R6 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő, és ha R2 és R4 egyaránt hidrogénatomot jelent és R3 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporltal helyettesített fcnilcsoport, akor R5 és R6 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek, azaz a (III) általános képletü vegyületek - a képletben R2, R3, R5 és R6 jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (XXXII) áltaános képletü imidazoli! - keton - származékot - a képletben R2 és R, jelentése a korábban megadott - valamely (XXXI1Í) általános képletü aril - magnézium - halogeniddel - a képletben R5 és R, jelentése a korábban megadott, mig Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, vagy b) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek, azaz a (III) általános képletü vegyületek - a képletben R2, R3, R5 és R6 jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (IV) általános képletü vegyületet - a képletben R2, Rs és R„ jelentése a korábban megadott - valamely R3MgHaI általános képletü vegyülettel - a képletben R3 jelentése a korábban megadott és Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, majd kívánt esetben R3 és R4 helyén együttesen —CH2 csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek előállítására egy így kapott olyan (III) általános képletü vegyületet - amelynek képletében R2, R5 és R6 jelentése a korábban megadott, továbbá R3 metilcsoportot jelent - előnyösen kálium - hidrogén - szulfáttal - dehidratálunk, vagy c) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek, azaz a (III) általános képletü vegyületek - a képletben R2, R3, Rs és R6 jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (XXXIV) általános képletü imidazol - karbonsav - alkilésztert - a képletben R2 jelentése a korábban megadott, míg R’ alkilcsoportot jelent - valamely (XXXIII) általános képletü Grignard-reagenssel - a képletben R5, R6 és Hal jelentése a korábban megadott - reagáltatunk, majd egy így kapott (IV) általá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 r>o 55 co 65 8
