187773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyeettesített imidazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
- 15 — 187 773 16 nos képletű köztiterméket ^ïkèpletben R2, Rs és Rfi jelentése a korábban megadott - egy R3MgHaI általános képletű Grignard-reagenssel - a képletben R3 és Hal jelentése a korábban megadott - reagáltatunk és végül kívánt esetben R3 és R4 helyén együttesen =CH2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R3 helyén metilcsoportot hordozó köztiterméket előnyösen kálium - hidrogén - karbonáttal dehidratálunk, vagy d) R*. helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R2, R3 Rs és Rs jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (Ili) általános képletű vegyületet - a képletben R2, R3, R, és Ra jelentése a korábban megadott - katalitikus redukálásnak vetünk alá, vagy e) R2 és R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely (XLI) általános képletű N - (trialkil - szilil) - imidazol - származékot - a képletben Y jelentése alkilcsoport, előnyösen metilcsoport - valamely (XLII) általános képletű aril-alkil - halogenid - származékkal - a képletben R3, R5 és lejelentése a korábban megadott, míg Hal halogénatomot jelent, - reagáltatunk Lewis-sav jelenlétében, vagy 0 valamely (LI), (LII) vagy (Lili) általános képletű vegyületet - a képletben Y’ jelentése (XXIX) általános képletű csoport és az utóbbiban R3, R4, Rs és R« jelentése a korábban megadott, R’ aril- vagy alkilcsoportot és R” arilcsoportot jelent - hidrogénezünk, és kívánt esetben az a (-0 eljárások bármelyikével ^ előállított (I) általános képletű vegyületet megfelelő • savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, 1 g azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és /vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 09.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerin-20 t* eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeveror ve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981.07.10.) 13 db rajz 9
